Mercaptopurine

药物简介与作用机制

作用机制：巯嘌呤是一种嘌呤类似物，在细胞内经转运和活化，形成包括硫鸟嘌呤核苷酸（TGN）在内的代谢产物。TGN掺入DNA或RNA可导致细胞周期停滞和细胞死亡。TGN及巯嘌呤的其他代谢产物还是从头嘌呤合成和嘌呤核苷酸相互转化的抑制剂。巯嘌呤在体外对增殖的癌细胞具有细胞毒性，并在小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。目前尚不清楚巯嘌呤及其代谢产物的哪些生化作用直接或主要导致细胞死亡。

适应症

巯嘌呤片为核苷代谢抑制剂，适用于作为联合化疗维持方案的一部分，治疗成人和儿童急性淋巴细胞白血病（ALL）患者。急性淋巴细胞白血病：巯嘌呤片适用于作为联合化疗维持方案的一部分，治疗成人和儿童急性淋巴细胞白血病（ALL）患者。

用法用量（摘要）

巯嘌呤片的推荐起始剂量为1.5 mg/kg至2.5 mg/kg，口服，每日一次，作为联合化疗维持方案的一部分。应调整剂量以维持理想的中性粒细胞绝对计数，并应对过度骨髓抑制调整剂量。肾功能不全：使用最低推荐起始剂量或延长给药间隔。肝功能不全：使用最低推荐起始剂量。推荐剂量：巯嘌呤片的推荐起始剂量为1.5 mg/kg至2.5 mg/kg，口服，每日一次，作为联合化疗维持方案的一部分。

禁忌

无。

警告和注意事项

骨髓抑制：应监测全血细胞计数（CBC），并针对过度骨髓抑制调整巯嘌呤片的剂量。对于发生严重骨髓抑制或反复发生骨髓抑制的患者，可考虑检测硫嘌呤S-甲基转移酶（TPMT）或核苷酸二磷酸酶（NUDT15）缺乏。TPMT或NUDT15纯合缺乏的患者可能需要减量。肝毒性：应监测转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素。出现肝毒性时应暂停使用巯嘌呤片。

孕妇用药

妊娠风险概述：孕妇服用巯嘌呤片可造成胎儿损害。接受巯嘌呤治疗的孕妇流产和死产的发生率增加（见数据）。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。

贮藏与供应

巯嘌呤片（USP）50 mg为淡黄色双凸片，一面印有产品标识「54 420」，另一面有刻痕。瓶装，每瓶250片。贮藏于20°C至25°C（68°F至77°F）。置于干燥处。应按USP/NF的定义，装于密闭的儿童安全容器中分装。

来源: Mercaptopurine (Mercaptopurine) — US FDA prescribing information, 2026-02-25, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。