Selexipag

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Seleksipag, prostasiklinden yapısal olarak farklı bir prostasiklin reseptörü (IP reseptörü) agonistidir. Seleksipag, karboksilesteraz 1 tarafından hidrolize edilerek seleksipaga göre yaklaşık 37 kat daha güçlü olan aktif metabolitine dönüşür. Seleksipag ve aktif metabolit, diğer prostanoid reseptörlerine (EP1-4, DP, FP ve TP) kıyasla IP reseptörüne seçicidir.

Etki mekanizması sınıfı: Prostacyclin Receptor Agonists

Endikasyonlar

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH, DSÖ Grup I) tedavisinde endike bir prostasiklin reseptör agonistidir: Yetişkinlerde hastalığın ilerlemesini geciktirmek ve PAH nedeniyle hastaneye yatış riskini azaltmak için. 2 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda: UPTRAVI NT-proBNP düzeyini azaltır ve hastalığın ilerlemesini geciktirmesi ve PAH nedeniyle hastaneye yatış riskini azaltması beklenir. Pulmoner arteriyel hipertansiyon, yetişkin hastalar: UPTRAVI, yetişkinlerde pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH, DSÖ Grup I) tedavisinde, hastalığın ilerlemesini geciktirmek ve PAH nedeniyle hastaneye yatış riskini azaltmak için endikedir. UPTRAVI tabletlerin etkinliği, DSÖ Fonksiyonel Sınıf II-III semptomları olan yetişkin PAH hastalarında yapılan uzun süreli bir çalışmada gösterilmiştir. Hastaların %58'inde idiyopatik ve kalıtsal PAH, %29'unda bağ dokusu hastalığıyla ilişkili PAH, %10'unda şantları onarılmış konjenital kalp hastalığıyla ilişkili PAH vardı. Pediyatrik hastalar: UPTRAVI, 2 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda PAH (DSÖ Grup I) tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Yetişkin hastalar: UPTRAVI tabletlerin başlangıç dozu günde iki kez oral yolla 200 mcg'dır. Doz, haftalık aralıklarla günde iki kez oral yolla 200 mcg artırılarak, tolere edilen en yüksek doza, günde iki kez oral yolla en çok 1.600 mcg'a kadar çıkarılır. Pediyatrik hastalar: Vücut ağırlığı kategorisine göre önerilen başlangıç dozu, titrasyon artışları ve izin verilen maksimum doz için tam ürün bilgisine bakınız. İdame dozu tolerabiliteye göre belirlenir. Orta düzeyde karaciğer yetmezliği: Başlangıç dozu günde bir kez uygulanır; haftalık aralıklarla başlangıç dozu kadar artırılarak günde bir kez izin verilen maksimum veya tolere edilen en yüksek doza çıkılır.

Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Güçlü CYP2C8 inhibitörlerinin (örn. gemfibrozil) birlikte kullanımı.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Pulmoner veno-okluzif hastalığı olan hastalarda pulmoner ödem. Doğrulanırsa tedavi kesilmelidir. Pulmoner veno-okluzif hastalıkla pulmoner ödem: Pulmoner ödem belirtileri ortaya çıkarsa ilişkili pulmoner veno-okluzif hastalık olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Doğrulanırsa UPTRAVI kesilmelidir.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti: Gebe kadınlarda UPTRAVI ile yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur. Seleksipag ile yapılan hayvan üreme çalışmaları, embriyo-fetal gelişim ve sağkalım üzerinde klinik açıdan ilişkili etki göstermemiştir.

Saklama ve tedarik

20 °C ila 25 °C'de (68 °F ila 77 °F) saklayınız. 15 °C ile 30 °C (59 °F ile 86 °F) arasındaki sapmalara izin verilir. UPTRAVI 100 mcg ve 150 mcg tabletler için önerilen saklama: Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız ve dağıtınız. Çocukların erişemeyeceği yerde saklayınız.

Kaynak: Selexipag (Uptravi) — US FDA prescribing information, 2026-05-28, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.