Selexipag

药物简介与作用机制

作用机制：司来帕格是一种前列环素受体（IP受体）激动剂，结构上与前列环素不同。司来帕格被羧酸酯酶1水解生成其活性代谢物，其活性约为司来帕格的37倍。与其他前列腺素受体（EP1-4、DP、FP和TP）相比，司来帕格及其活性代谢物对IP受体具有选择性。

作用机制分类: Prostacyclin Receptor Agonists

适应症

本品是一种前列环素受体激动剂，适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO第I组）：成人患者，以延缓疾病进展并降低PAH住院风险。2岁及以上儿童患者。UPTRAVI可降低NT-proBNP，预期可延缓疾病进展并降低PAH住院风险。肺动脉高压：成人患者：UPTRAVI适用于治疗成人肺动脉高压（PAH，WHO第I组），以延缓疾病进展并降低PAH住院风险。UPTRAVI片的有效性已在WHO功能分级II-III级症状的成人PAH患者的一项长期研究中得到证实。患者包括特发性和遗传性PAH（58%）、结缔组织病相关PAH（29%）、伴分流已修复的先天性心脏病相关PAH（10%）。儿童患者：UPTRAVI适用于治疗2岁及以上儿童患者的PAH（WHO第I组）。

用法用量（摘要）

成人患者：UPTRAVI片起始剂量：200 mcg口服，每日两次。每周将剂量增加200 mcg（每日两次口服），直至最高耐受剂量，最高可达1,600 mcg口服，每日两次。儿童患者：推荐起始剂量、滴定增量以及按体重分组的最大允许剂量请参见完整处方信息。维持剂量根据耐受性确定。中度肝功能损害：起始剂量为每日一次，每周按起始剂量的增量递增，每日一次，直至最大允许剂量或最高耐受剂量。

禁忌

对活性成分或任何辅料过敏。同时使用强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）。禁止与强效CYP2C8抑制剂合用。对活性成分或任何辅料过敏。

警告和注意事项

肺静脉闭塞性疾病患者发生肺水肿。如确诊，应停止治疗。肺静脉闭塞性疾病伴肺水肿：如出现肺水肿体征，应考虑合并肺静脉闭塞性疾病的可能性。如确诊，应停用UPTRAVI。

孕妇用药

妊娠：风险概述：目前尚无孕妇使用UPTRAVI的充分且良好对照的研究。用司来帕格进行的动物生殖研究未显示对胚胎-胎儿发育和存活有临床相关影响。

贮藏与供应

贮藏于20°C至25°C（68°F至77°F）。允许短时偏离至15°C至30°C（59°F至86°F）。UPTRAVI 100 mcg和150 mcg片的推荐贮藏方式：应保存并分发于原包装内以防潮。放置于儿童接触不到的地方。

来源: Selexipag (Uptravi) — US FDA prescribing information, 2026-05-28, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。