Selumetinib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Selumetinib, mitojenle aktive olan protein kinaz kinaz 1 ve 2'nin (MEK1/2) inhibitörüdür. MEK1/2 proteinleri, hücre dışı sinyalle ilişkili kinaz (ERK) yolunun üst düzey düzenleyicileridir. Hem MEK hem de ERK, farklı kanser türlerinde sıklıkla aktive olan RAS tarafından düzenlenen RAF-MEK-ERK yolunun kritik bileşenleridir. İnsan NF1'inin genotipini ve fenotipini yeniden oluşturan nörofibromlar üreten genetiği değiştirilmiş NF1 fare modellerinde, selumetinibin oral dozlanması ERK fosforilasyonunu inhibe etmiş ve nörofibrom sayısını, hacmini ve proliferasyonunu azaltmıştır.

Etki mekanizması sınıfı: Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase 1 Inhibitors · Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase 2 Inhibitors

Endikasyonlar

Semptomatik, inoperabl pleksiform nörofibromları (PN) olan nörofibromatozis tip 1 (NF1) hastası yetişkinlerin ve 1 yaş ve üzeri pediyatrik hastaların tedavisinde endikedir. KOSELUGO, semptomatik, inoperabl pleksiform nörofibromları (PN) olan nörofibromatozis tip 1 (NF1) hastası yetişkinlerin ve 1 yaş ve üzeri pediyatrik hastaların tedavisinde endike bir kinaz inhibitörüdür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

• KOSELUGO kapsüller: Önerilen doz 25 mg/m2'dir; bütün olarak yutulur, günde iki kez yemekle birlikte veya yemeksiz oral yolla alınır. • KOSELUGO oral granüller: Önerilen doz 25 mg/m2'ye eşdeğerdir; yumuşak gıdanın üzerine serpilir veya yumuşak gıda ile karıştırılır ve günde iki kez oral yolla alınır. • Orta düzeyde karaciğer yetmezliği (Child-Pugh B): Önerilen doz günde iki kez oral yolla 20 mg/m2'dir. • Ağır karaciğer yetmezliği (Child-Pugh C): Önerilen doz belirlenmemiştir.

Kontrendikasyonlar

Yok.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Sol ventrikül disfonksiyonu: Tedaviye başlamadan önce, ilk yıl boyunca her 3 ayda bir, ardından her 6 ayda bir ve klinik olarak endike olduğunda ejeksiyon fraksiyonunu değerlendiriniz. Advers reaksiyonun şiddetine göre KOSELUGO'ya ara veriniz, dozu azaltınız veya kalıcı olarak kesiniz. • Oküler toksisite: KOSELUGO'ya başlamadan önce, tedavi sırasında düzenli aralıklarla ve yeni veya kötüleşen görme değişikliklerinde oftalmik değerlendirme yapınız. Retinal ven tıkanıklığında (RVO) KOSELUGO kalıcı olarak kesilmelidir.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti: Hayvan çalışmalarından elde edilen bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak KOSELUGO, gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. İlaçla ilişkili riski değerlendirmek için gebe kadınlarda KOSELUGO kullanımına ilişkin mevcut veri yoktur.

Saklama ve tedarik

Nasıl sunulur: Selumetinib kapsüller: 10 mg: beyaz ila beyazımsı, opak, sert kapsül; şeffaf bantla kapatılmış ve siyah mürekkeple 'SEL 10' işaretlidir; şişede 60 veya 28 kapsül (NDC 0310-0610-60, 0310-0610-28). 25 mg: mavi, opak, sert kapsül; şeffaf bantla kapatılmış ve siyah mürekkeple 'SEL 25' işaretlidir.

Kaynak: Selumetinib (Koselugo) — US FDA prescribing information, 2026-05-26, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.