Tofacitinib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Tofasitinib bir Janus kinaz (JAK) inhibitörüdür. JAK’lar, hücre zarındaki sitokin veya büyüme faktörü-reseptör etkileşimlerinden kaynaklanan sinyalleri ileterek hematopoez ve bağışıklık hücresi fonksiyonu gibi hücresel süreçleri etkileyen hücre içi enzimlerdir. Sinyal yolağında JAK’lar, gen ekspresyonu dahil hücre içi aktiviteyi modüle eden Sinyal İletici ve Transkripsiyon Aktivatörleri’ni (STAT) fosforile eder ve aktive eder. Tofasitinib sinyal yolağını JAK düzeyinde modüle ederek STAT’ların fosforilasyonunu ve aktivasyonunu engeller.

Endikasyonlar

Tofasitinib tabletler Janus kinaz (JAK) inhibitörleridir. Tofasitinib tabletler, bir veya daha fazla TNF blokerine yetersiz yanıt veren ya da bunlara intoleransı olan aşağıdaki yetişkin hastaların tedavisinde endikedir: Orta ila şiddetli aktif romatoid artrit (RA). Aktif psoriatik artrit (PsA). Aktif ankilozan spondilit (AS). Orta ila şiddetli aktif ülseratif kolit (UK). Tofasitinib tabletler, bir veya daha fazla TNF blokerine yetersiz yanıt veren ya da bunlara intoleransı olan 2 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda şu durumların tedavisinde endikedir: Aktif PsA. Aktif poliartiküler seyirli juvenil idiyopatik artrit (pcJIA).

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Tedaviye başlamadan önce önerilen değerlendirmeler ve aşılama: Tofasitinib tabletlere başlamadan önce aktif ve latent TB değerlendirmesi, viral hepatit taraması, tam kan sayımı yapılması ve aşıların güncellenmesi düşünülmelidir. Mutlak lenfosit sayısı <500 hücre/mm3, mutlak nötrofil sayısı (ANC) <1000 hücre/mm3 veya hemoglobin <9 g/dL ise tofasitinib tabletlere başlanmamalıdır. Önemli uygulama talimatları: XELJANZ XR (uzatılmış salimli tabletler) tofasitinib tabletlerle birbirinin yerine kullanılamaz. Tofasitinib tabletler ile XELJANZ XR arasındaki geçiş sağlık profesyoneli tarafından yapılmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Ciddi enfeksiyonlar: Lokalize enfeksiyonlar dahil aktif ciddi enfeksiyon sırasında tofasitinib tabletlerin kullanımından kaçınılmalıdır. Gastrointestinal perforasyonlar: Gastrointestinal perforasyon riski artmış olup yeni başlangıçlı karın semptomlarıyla başvuran hastalar gecikmeden değerlendirilmelidir. Diyabetli hastalarda hipoglisemi: Kan glukozunun daha sık izlenmesi düşünülmeli; diyabetli hastalara hipoglisemi belirti veya semptomları gelişirse sağlık profesyoneline haber vermeleri söylenmelidir.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti: 11 maruz kalmış gebe kadının kaydedildiği bir gebelikte maruziyet kayıt sisteminden, farmakovijilanstan ve yayımlanmış literatürden elde edilen tofasitinib tabletlere ilişkin mevcut veriler, majör doğum kusurları, düşük veya diğer advers maternal ya da fetal sonuçlar bakımından ilaca bağlı bir risk hakkında sonuç çıkarmak için yetersizdir.

Saklama ve tedarik

Tofasitinib tabletler için temin şekli: Tofasitinib 5 mg tabletler: beyaz ila kirli beyaz renkli, yuvarlak, bikonveks, film kaplı …

Kaynak: Tofacitinib (Tofacitinib) — US FDA prescribing information, 2026-09-01, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.