مرجع داروهای ساخته‌شده
Aliskiren Hemifumarate
آلیسکیرن همی‌فومارات
Tablet · Oral · 300 mg
- کد فهرست
- 13425
هشدار: سمیت جنینی. با تشخیص بارداری، آلیسکیرن در اسرع وقت قطع شود. داروهایی که مستقیماً بر سیستم رنین-آنژیوتانسین اثر می‌کنند ممکن است موجب آسیب و مرگ جنین در حال تکامل شوند.
چیست و چگونه اثر می‌کند
رنین در پاسخ به کاهش حجم خون و خون‌رسانی کلیه از کلیه ترشح می‌شود. رنین آنژیوتانسینوژن را می‌شکند و دکاپپتید غیرفعال آنژیوتانسین I (Ang I) را تشکیل می‌دهد. Ang I از طریق مسیرهای وابسته به ACE و غیر ACE به اکتاپپتید فعال آنژیوتانسین II (Ang II) تبدیل می‌شود. Ang II یک تنگ‌کنندهٔ قوی عروق است و موجب آزاد شدن کاتکول‌آمین‌ها از بخش مرکزی غدهٔ فوق‌کلیوی و پایانه‌های عصبی پیش‌اتصالی می‌شود. همچنین ترشح آلدوسترون و بازجذب سدیم را افزایش می‌دهد. این اثرات در مجموع فشار خون را افزایش می‌دهند. Ang II همچنین آزادسازی رنین را مهار کرده و بدین ترتیب یک بازخورد منفی برای سیستم فراهم می‌کند.
موارد مصرف
آلیسکیرن، یک مهارکنندهٔ رنین (RI)، برای درمان فشار خون بالا در بزرگسالان و کودکان دست‌کم ۶ ساله با وزن ۵۰ kg یا بیشتر، به‌منظور کاهش فشار خون، اندیکاسیون دارد. کاهش فشار خون خطر حوادث قلبی‌عروقی کشنده و غیرکشنده، عمدتاً سکتهٔ مغزی و انفارکتوس میوکارد، را کاهش می‌دهد. این فواید در کارآزمایی‌های کنترل‌شدهٔ داروهای ضدفشار خون از دسته‌های فارماکولوژیک گوناگون مشاهده شده است. کارآزمایی کنترل‌شده‌ای که کاهش خطر را با آلیسکیرن نشان دهد وجود ندارد. کنترل فشار خون بالا باید بخشی از مدیریت جامع خطر قلبی‌عروقی، شامل در صورت لزوم کنترل چربی خون، مدیریت دیابت، درمان ضدترومبوز، ترک سیگار، ورزش و محدودیت مصرف سدیم، باشد.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
دوز شروع (بزرگسالان و کودکان دست‌کم ۶ ساله با وزن ۵۰ kg یا بیشتر): ۱۵۰ mg روزانه یک بار، با الگوی ثابت نسبت به وعده‌های غذایی. در صورت کنترل نشدن فشار خون، دوز تا ۳۰۰ mg روزانه یک بار افزایش یابد. بیشتر اثر هر دوز ظرف ۲ هفته حاصل می‌شود. دوزهای بالاتر از ۳۰۰ mg پاسخ فشار خون بیشتری ایجاد نکرد اما موجب افزایش میزان اسهال شد.
موارد منع مصرف
مصرف همزمان آلیسکیرن با ARBها یا مهارکننده‌های ACE در بیماران دیابتی؛ حساسیت مفرط شناخته‌شده به هر یک از اجزا؛ کودکان کمتر از ۲ سال، به دلیل خطر مواجههٔ بالا با آلیسکیرن که در حیوانات نابالغ به علت نابالغی ناقل‌ها و آنزیم‌های متابولیک مشاهده شده است.
هشدارها و احتیاط‌ها
از مصرف همزمان با ARBها یا مهارکننده‌های ACE، به‌ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه [کلیرانس کراتینین (CrCl) <۶۰ mL/min]، پرهیز شود. واکنش‌های آنافیلاکتیک و آنژیوادم سر و گردن. افت فشار خون: در بیماران دچار کمبود حجم و/یا نمک، عدم تعادل اصلاح شود. اختلال عملکرد کلیه: کراتینین سرم به‌طور دوره‌ای پایش شود. هیپرکالمی: سطح پتاسیم به‌طور دوره‌ای پایش شود. سمیت جنینی: مصرف داروهای مؤثر بر سیستم رنین-آنژیوتانسین در سه‌ماههٔ دوم و سوم بارداری عملکرد کلیهٔ جنین را کاهش داده و ناخوشی و مرگ جنین و نوزاد را افزایش می‌دهد.
بارداری
خلاصهٔ خطر در بارداری: آلیسکیرن در صورت تجویز به زن باردار ممکن است موجب آسیب جنینی شود. مصرف داروهای مؤثر بر سیستم رنین-آنژیوتانسین در سه‌ماههٔ دوم و سوم بارداری عملکرد کلیهٔ جنین را کاهش داده و ناخوشی و مرگ جنین و نوزاد را افزایش می‌دهد.
نگهداری و عرضه
قرص آلیسکیرن به‌صورت قرص گرد دوکوژ صورتی روشن حاوی ۱۵۰ mg آلیسکیرن و قرص بیضوی دوکوژ قرمز روشن حاوی ۳۰۰ mg آلیسکیرن عرضه می‌شود. روی قرص‌ها در یک طرف «NVR» و در طرف دیگر به ترتیب «IL» (۱۵۰ mg) و «IU» (۳۰۰ mg) چاپ شده است.
منبع: Aliskiren Hemifumarate (Aliskiren) — US FDA prescribing information, 2023-05-01, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.