Aliskiren Hemifumarate

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Renin, kan hacmindeki ve renal perfüzyondaki azalmalara yanıt olarak böbrek tarafından salgılanır. Renin, anjiyotensinojeni keserek inaktif dekapeptid anjiyotensin I’i (Ang I) oluşturur. Ang I, ACE ve ACE dışı yolaklarla aktif oktapeptid anjiyotensin II’ye (Ang II) dönüştürülür. Ang II güçlü bir vazokonstriktördür ve adrenal medulladan ve presinaptik sinir uçlarından katekolaminlerin salınmasına yol açar. Ayrıca aldosteron salgılanmasını ve sodyum reabsorpsiyonunu teşvik eder. Bu etkiler birlikte kan basıncını artırır. Ang II ayrıca renin salınımını inhibe ederek sisteme negatif geri bildirim sağlar.

Endikasyonlar

Aliskiren, kan basıncını düşürmek için yetişkinlerde ve en az 6 yaşında olan, 50 kg veya üzerindeki pediyatrik hastalarda hipertansiyon tedavisinde endike bir renin inhibitörüdür (Rİ). Kan basıncının düşürülmesi, başlıca inme ve miyokard enfarktüsü olmak üzere ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olay riskini azaltır. Hipertansiyon: Aliskiren, kan basıncını düşürmek için yetişkinlerde ve en az 6 yaşında olan, 50 kg veya üzerindeki pediyatrik hastalarda hipertansiyon tedavisinde endikedir. Kan basıncının düşürülmesi, başlıca inme ve miyokard enfarktüsü olmak üzere ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olay riskini azaltır. Bu yararlar, çok çeşitli farmakolojik sınıflardan antihipertansif ilaçların kontrollü çalışmalarında görülmüştür. Aliskiren ile risk azalması gösteren kontrollü çalışma bulunmamaktadır. Yüksek kan basıncının kontrolü, uygun olduğunda lipid kontrolü, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigaranın bırakılması, egzersiz ve sınırlı sodyum alımını içeren kapsamlı kardiyovasküler risk yönetiminin bir parçası olmalıdır.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Başlangıç dozu (yetişkinler ve pediyatrik hastalar): öğünlerle ilişkisi bakımından düzenli bir düzende günde bir kez 150 mg. Kan basıncı kontrol altına alınamazsa günde 300 mg’a kadar titre edilir. Verilen dozun etkisinin çoğuna 2 hafta içinde ulaşılır. Önerilen doz: Yetişkin hastalarda ve en az 6 yaşında olan, 50 kg veya üzerindeki pediyatrik hastalarda Aliskirenin önerilen başlangıç dozu günde bir kez 150 mg’dır. Kan basıncı yeterince kontrol edilemeyen hastalarda günlük doz günde bir kez 300 mg’a yükseltilebilir. 300 mg’ın üzerindeki dozlar kan basıncı yanıtında artış sağlamamış, ancak ishal sıklığında artışa neden olmuştur.

Kontrendikasyonlar

Diyabetli hastalarda Aliskireni ARB’ler veya ACE inhibitörleri ile birlikte kullanmayınız. Aliskiren, bileşenlerinden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Aliskiren, taşıyıcıların ve metabolik enzimlerin olgunlaşmamış olması nedeniyle juvenil hayvanlarda saptanan yüksek aliskiren maruziyeti riski nedeniyle 2 yaşından küçük pediyatrik hastalarda kontrendikedir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Özellikle böbrek yetmezliği olan [kreatinin klerensi (CrCl) <60 mL/dk] hastalarda ARB’ler veya ACE inhibitörleri ile birlikte kullanımdan kaçınılmalıdır. Anafilaktik reaksiyonlar ve baş ve boyun anjiyoödemi. Hipotansiyon: Hacim ve/veya tuz kaybı olan hastalarda dengesizlikler düzeltilmelidir. Böbrek fonksiyon bozukluğu: Serum kreatinin periyodik olarak izlenmelidir. Hiperkalemi: Potasyum düzeyleri periyodik olarak izlenmelidir. Fetal toksisite: Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde renin-anjiyotensin sistemi üzerinde etkili ilaçların kullanımı fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetal ve neonatal morbidite ile ölümü artırır.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti: Aliskiren gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde renin-anjiyotensin sistemi üzerinde etkili ilaçların kullanımı fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetal ve neonatal morbidite ile ölümü artırır.

Saklama ve tedarik

Aliskiren tabletler, 150 mg aliskiren içeren açık pembe renkli bikonveks yuvarlak tablet ve 300 mg aliskiren içeren açık kırmızı renkli bikonveks oval tablet olarak sunulur. Tabletlerin bir yüzünde NVR, diğer yüzünde sırasıyla 150 mg ve 300 mg tabletlerde IL, IU baskılıdır.

Kaynak: Aliskiren Hemifumarate (Aliskiren) — US FDA prescribing information, 2023-05-01, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.