مرجع داروهای ساخته‌شده
Bexarotene
بگزاروتن
Gel · Topical · 1 % · 60 g
- کد فهرست
- 50772
- دستهٔ فارماکولوژیک
- رتینوئید
هشدار: نقایص مادرزادی. TARGRETIN از داروهای گروه رتینوئیدها است که با نقایص مادرزادی در انسان مرتبط است. بکساروتن در تجویز خوراکی به موش‌های صحرایی باردار نیز موجب نقایص مادرزادی شد. TARGRETIN نباید به زن باردار تجویز شود. برای متن کامل هشدار کادردار به اطلاعات کامل تجویز مراجعه شود.
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: بکساروتن به‌طور انتخابی به زیرگروه‌های گیرندهٔ رتینوئید X (RXRα، RXRß، RXRγ) متصل شده و آن‌ها را فعال می‌کند. RXRها می‌توانند با شرکای گیرنده‌ای مختلف مانند گیرنده‌های رتینوئیک اسید (RARs)، گیرندهٔ ویتامین D، گیرندهٔ تیروئید و گیرنده‌های فعال‌شونده با تکثیرکنندهٔ پراکسی‌زوم (PPARs) هترودایمر تشکیل دهند. این گیرنده‌ها پس از فعال شدن به‌عنوان عوامل رونویسی عمل کرده و بیان ژن‌های کنترل‌کنندهٔ تمایز و تکثیر سلولی را تنظیم می‌کنند. بکساروتن رشد برخی رده‌های سلولی توموری با منشأ خون‌ساز و سلول سنگفرشی را در شرایط آزمایشگاهی مهار می‌کند و در برخی مدل‌های حیوانی موجب پسرفت تومور در بدن می‌شود.
موارد مصرف
کپسول TARGRETIN (بکساروتن)، یک رتینوئید، برای درمان تظاهرات پوستی لنفوم پوستی سلول T در بیمارانی که به دست‌کم یک درمان سیستمیک قبلی مقاوم بوده‌اند اندیکاسیون دارد.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
دوز اولیهٔ توصیه‌شدهٔ TARGRETIN برابر ۳۰۰ mg/m۲/day است و باید به‌صورت یک دوز خوراکی روزانه همراه با غذا مصرف شود. برای احتیاط‌های پیشگیری از بارداری و نقایص مادرزادی در زنان در سن باروری به بخش مصرف در جمعیت‌های خاص مراجعه شود. محاسبهٔ دوز اولیه بر اساس سطح بدن (۳۰۰ mg/m۲/day) – سطح بدن (m۲): دوز کل روزانه (mg/day)، تعداد کپسول ۷۵ mg: ۰.۸۸ تا ۱.۱۲: ۳۰۰ mg، ۴ کپسول؛ ۱.۱۳ تا ۱.۳۷: ۳۷۵ mg، ۵ کپسول؛ ۱.۳۸ تا ۱.۶۲: ۴۵۰ mg، ۶ کپسول؛ ۱.۶۳ تا ۱.۸۷: ۵۲۵ mg، ۷ کپسول؛ ۱.۸۸ تا ۲.۱۲: ۶۰۰ mg، ۸ کپسول؛ ۲.۱۳ تا ۲.۳۷: ۶۷۵ mg، ۹ کپسول؛ ۲.۳۸ تا ۲.۶۲: ۷۵۰ mg، ۱۰ کپسول. راهنمای تعدیل دوز: دوز ۳۰۰ mg/m۲/day ممکن است به ۲۰۰ mg/m۲ …
موارد منع مصرف
بارداری: TARGRETIN در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند به جنین آسیب برساند. TARGRETIN از داروهای گروه رتینوئیدها است که با نقایص مادرزادی در انسان مرتبط است و در زنان باردار منع مصرف دارد. بکساروتن در تجویز خوراکی به موش‌های صحرایی باردار نیز تراتوژن بود و موجب مرگ‌ومیر تکاملی شد. حساسیت مفرط شناخته‌شده به بکساروتن.
هشدارها و احتیاط‌ها
هیپرلیپیدمی: TARGRETIN موجب افزایش چربی‌های خون می‌شود. مقادیر پایه اندازه‌گیری، در طول درمان پایش و افزایش‌ها با کاهش دوز، قطع موقت، قطع دائم و/یا درمان کاهندهٔ چربی کنترل شود. پانکراتیت: در صورت شک، TARGRETIN قطع موقت و بیمار ارزیابی شود. سمیت کبدی، کلستاز و نارسایی کبد: اگر آزمایش‌های شیمی کبد از سه برابر حد بالای طبیعی فراتر رود، TARGRETIN به‌طور موقت یا دائم قطع و بیمار ارزیابی شود. کم‌کاری تیروئید: درمان با TARGRETIN می‌تواند موجب کم‌کاری تیروئید شود. پایش و در صورت لزوم هورمون تیروئید جایگزین شود.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: TARGRETIN، یک رتینوئید، بر اساس یافته‌های مطالعات حیوانی در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند به جنین آسیب برساند و در دوران بارداری منع مصرف دارد. بکساروتن پس از تجویز خوراکی در دورهٔ اندام‌زایی در موش صحرایی تراتوژن بود و موجب مرگ‌ومیر تکاملی شد.
نگهداری و عرضه
کپسول نرم ژلاتینی ۷۵ mg، بیضی‌کشیده و سفید مایل به خاکستری با چاپ «Targretin»، در بطری‌های پلی‌اتیلن با چگالی بالا با درپوش مقاوم در برابر باز شدن توسط کودک؛ بطری‌های ۱۰۰ عددی. در دمای ۲ تا ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد نگهداری شود. پس از باز کردن بطری، از قرار دادن در معرض دما و رطوبت بالا خودداری شود.
منبع: Bexarotene (Targretin) — US FDA prescribing information, 2020-04-30, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
سایر اشکال همین مادهٔ مؤثره
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.