Bexarotene

药物简介与作用机制

贝沙罗汀选择性结合并激活维甲酸X受体亚型（RXRα、RXRß、RXRγ）。RXR 可与多种受体伙伴形成异二聚体，如维甲酸受体（RAR）、维生素D受体、甲状腺受体及过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）。这些受体被激活后作为转录因子，调控控制细胞分化和增殖的基因表达。贝沙罗汀在体外可抑制某些造血系和鳞状细胞来源肿瘤细胞系的生长，在某些动物模型中还可诱导体内肿瘤消退。

适应症

贝沙罗汀（TARGRETIN）胶囊适用于治疗对至少一种既往全身治疗难治的皮肤T细胞淋巴瘤的皮肤表现。TARGRETIN（贝沙罗汀）是一种维甲酸类药物，适用于治疗对至少一种既往全身治疗难治的皮肤T细胞淋巴瘤的皮肤表现。

用法用量（摘要）

TARGRETIN 的推荐初始剂量为 300 mg/m²/日，应在进餐时单次口服，每日一次。有关育龄女性预防妊娠和出生缺陷的注意事项，请参见特殊人群用药。按体表面积计算初始剂量（初始剂量水平 300 mg/m²/日，每粒 75 mg）：体表面积 0.88–1.12 m²，每日总剂量 300 mg，4粒；1.13–1.37 m²，375 mg，5粒；1.38–1.62 m²，450 mg，6粒；1.63–1.87 m²，525 mg，7粒；1.88–2.12 m²，600 mg，8粒；2.13–2.37 m²，675 mg，9粒；2.38–2.62 m²，750 mg，10粒。剂量调整指导：TARGRETIN 的 300 mg/m²/日剂量水平可调整为 200 mg/m²…

禁忌

• 妊娠（黑框警告）• 已知对贝沙罗汀过敏。妊娠：TARGRETIN 用于孕妇可能导致胎儿损害。TARGRETIN 属于维甲酸类药物，该类药物与人类出生缺陷有关，妊娠女性禁用。贝沙罗汀经口给予妊娠大鼠也具有致畸性并可导致发育期死亡。

警告和注意事项

• 高脂血症：TARGRETIN 可引起血脂升高。应获取基线值并进行监测，治疗期间通过减量、中断、停药和/或降脂治疗处理血脂升高。• 胰腺炎：怀疑发生时应中断 TARGRETIN 并进行评估。• 肝毒性、胆汁淤积和肝衰竭：肝脏化学检查结果超过正常值上限三倍时，应中断或停用 TARGRETIN 并进行评估。• 甲状腺功能减退：TARGRETIN 治疗可引起甲状腺功能减退。应进行监测，必要时补充甲状腺激素。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果，维甲酸类药物 TARGRETIN 用于孕妇可能导致胎儿损害，妊娠期间禁用。贝沙罗汀在器官形成期经口给予大鼠具有致畸性并可导致发育期死亡。

贮藏与供应

贝沙罗汀（TARGRETIN）胶囊为 75 mg 类白色长圆形软明胶胶囊，印有「Targretin」，装于带儿童安全盖的高密度聚乙烯瓶中。每瓶100粒：NDC 0187-5526-75。贮藏于 2° 至 25°C（36° 至 77°F）。开瓶后避免暴露于高温和潮湿环境。

来源: Bexarotene (Targretin) — US FDA prescribing information, 2020-04-30, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。