Ceritinib

چیست و چگونه اثر می‌کند

مکانیسم اثر: سریتینیب یک مهارکنندهٔ کیناز است. اهداف مهاری سریتینیب که در سنجش‌های بیوشیمیایی یا سلولی در غلظت‌های مرتبط بالینی شناسایی شده‌اند شامل ALK، گیرندهٔ فاکتور رشد شبه‌انسولین ۱ (IGF-۱R)، گیرندهٔ انسولین (InsR) و ROS۱ است. از این میان، سریتینیب بیشترین فعالیت را علیه ALK دارد. سریتینیب در سنجش‌های in vitro و in vivo، اتوفسفوریلاسیون ALK، فسفوریلاسیون پروتئین پیام‌رسان پایین‌دستی STAT۳ به واسطهٔ ALK و تکثیر سلول‌های سرطانی وابسته به ALK را مهار کرد.

دستهٔ مکانیسم: Tyrosine Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 3A Inhibitors · Cytochrome P450 2C9 Inhibitors

موارد مصرف

ZYKADIA یک مهارکنندهٔ کیناز است که برای درمان بزرگسالان مبتلا به سرطان ریهٔ غیرسلول کوچک (NSCLC) متاستاتیک که تومور آنها بر اساس یک آزمون مورد تأیید FDA از نظر کیناز لنفوم آناپلاستیک (ALK) مثبت است، اندیکاسیون دارد.

مقدار و روش مصرف (خلاصه)

دوز توصیه‌شده: ۴۵۰ mg خوراکی روزانه یک بار همراه با غذا. انتخاب بیمار: بیماران برای درمان NSCLC متاستاتیک با ZYKADIA بر اساس وجود ALK مثبت در نمونه‌های تومور انتخاب شوند. اطلاعات آزمون‌های مورد تأیید FDA برای تشخیص بازآرایی‌های ALK در NSCLC در وب‌سایت http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics در دسترس است. دوز توصیه‌شدهٔ ZYKADIA، ۴۵۰ mg خوراکی روزانه یک بار همراه با غذا تا پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل‌قبول است. در صورت فراموش‌کردن یک دوز، آن دوز جبران شود مگر اینکه کمتر از ۱۲ ساعت به دوز بعدی مانده باشد.

موارد منع مصرف

ندارد.

هشدارها و احتیاط‌ها

عوارض جانبی گوارشی: ZYKADIA ممکن است عوارض جانبی گوارشی ایجاد کند. در صورت شدید یا غیرقابل‌تحمل بودن و عدم پاسخ به داروهای ضدتهوع یا ضداسهال، مصرف دارو متوقف شود و پس از بهبود، ZYKADIA با دوز کاهش‌یافته از سر گرفته شود. سمیت کبدی: ZYKADIA ممکن است سمیت کبدی ایجاد کند. آزمون‌های آزمایشگاهی کبد دست‌کم ماهانه پایش شود. مصرف دارو متوقف و سپس با کاهش دوز ادامه یابد یا به‌طور دائم قطع شود. بیماری بینابینی ریه/پنومونیت: در ۲.۴% بیماران رخ داده است.

بارداری

خلاصهٔ خطر: بر اساس مطالعات حیوانی و مکانیسم اثر، ZYKADIA در صورت تجویز به زن باردار ممکن است به جنین آسیب برساند. داده‌های محدود موجود دربارهٔ مصرف ZYKADIA در زنان باردار برای تعیین خطر کافی نیست.

نگهداری و عرضه

کپسول‌های ۱۵۰ mg: کپسول ژلاتینی سخت با کلاهک آبی مات منقوش به LDK ۱۵۰MG و بدنهٔ سفید مات منقوش به NVR با جوهر سیاه؛ در بطری‌های ۷۰ عددی. در دمای ۲۰ تا ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد (۶۸ تا ۷۷ درجهٔ فارنهایت) نگهداری شود.

منبع: Ceritinib (Zykadia) — US FDA prescribing information, 2025-12-15, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.