Ceritinib

药物简介与作用机制

色瑞替尼是一种激酶抑制剂。在生化或细胞试验中，在临床相关浓度下确认的色瑞替尼抑制靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）、胰岛素受体（InsR）和ROS1。其中，色瑞替尼对ALK活性最强。在体外和体内试验中，色瑞替尼抑制ALK的自磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖。

作用机制分类: Tyrosine Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 3A Inhibitors · Cytochrome P450 2C9 Inhibitors

适应症

适用于治疗经FDA批准的检测方法检出肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。ZYKADIA 是一种激酶抑制剂，适用于治疗经FDA批准的检测方法检出肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

用法用量（摘要）

推荐剂量：450 mg，口服，每日一次，随食物服用。患者选择：应根据肿瘤标本中ALK阳性的情况，选择使用 ZYKADIA 治疗转移性NSCLC的患者。关于检测NSCLC中ALK重排的FDA批准检测方法的信息，可见于：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。推荐剂量：ZYKADIA 的推荐剂量为 450 mg，口服，每日一次，随食物服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如漏服一剂 ZYKADIA，应补服该剂量，除非距下一剂给药时间不足12小时。

禁忌

无。

警告和注意事项

胃肠道不良反应：ZYKADIA 可引起胃肠道不良反应。如为严重或不能耐受，且对止吐药或止泻药无反应，应暂停给药；症状改善后，以减低的剂量恢复使用 ZYKADIA。肝毒性：ZYKADIA 可引起肝毒性。至少每月监测肝脏实验室检查。暂停给药后减量，或永久停用 ZYKADIA。间质性肺病/肺炎：发生于2.4%的患者。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果及作用机制，ZYKADIA 用于孕妇可能导致胎儿损害。目前关于 ZYKADIA 用于孕妇的有限数据不足以评估风险。

贮藏与供应

150 mg 胶囊：硬明胶胶囊，不透明蓝色帽，不透明白色体；不透明蓝色帽上以黑色油墨印有「LDK 150MG」，不透明白色体上以黑色油墨印有「NVR」。包装：70粒瓶装，NDC 0078-0640-70。贮藏于 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）。

来源: Ceritinib (Zykadia) — US FDA prescribing information, 2025-12-15, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。