Ceritinib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Seritinib bir kinaz inhibitörüdür. Klinik olarak ilgili konsantrasyonlarda biyokimyasal veya hücresel deneylerde saptanan seritinib inhibisyon hedefleri arasında ALK, insülin benzeri büyüme faktörü 1 reseptörü (IGF-1R), insülin reseptörü (InsR) ve ROS1 bulunur. Bunlar arasında seritinib en çok ALK’ye karşı aktiftir. Seritinib, in vitro ve in vivo deneylerde ALK’nin otofosforilasyonunu, ALK aracılı STAT3 aşağı akış sinyal proteininin fosforilasyonunu ve ALK’ye bağımlı kanser hücrelerinin proliferasyonunu inhibe etmiştir.

Etki mekanizması sınıfı: Tyrosine Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 3A Inhibitors · Cytochrome P450 2C9 Inhibitors

Endikasyonlar

FDA onaylı bir testle saptanan, tümörleri anaplastik lenfoma kinaz (ALK) pozitif olan metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) olan yetişkin hastaların tedavisinde endikedir. ZYKADIA, FDA onaylı bir testle saptanan, tümörleri anaplastik lenfoma kinaz (ALK) pozitif olan metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) olan yetişkinlerin tedavisinde endike bir kinaz inhibitörüdür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Önerilen doz: yemekle birlikte günde bir kez 450 mg oral. Hasta seçimi: Metastatik KHDAK tedavisinde ZYKADIA için hastaları tümör örneklerinde ALK pozitifliğinin varlığına göre seçin. KHDAK’de ALK yeniden düzenlenmelerinin saptanmasına yönelik FDA onaylı testlere ilişkin bilgi http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics adresinde mevcuttur. Önerilen doz: ZYKADIA’nın önerilen dozu, hastalık ilerleyene veya kabul edilemez toksisite görülene kadar yemekle birlikte günde bir kez 450 mg oral dozdur. ZYKADIA dozu atlanırsa, bir sonraki doz 12 saat içinde gelmiyorsa bu doz telafi edilmelidir.

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Gastrointestinal advers reaksiyonlar: ZYKADIA gastrointestinal advers reaksiyonlara neden olabilir. Şiddetli veya dayanılmaz ise, antiemetiklere veya antidiyareiklere yanıt vermiyorsa bekletin; iyileşme olduğunda ZYKADIA’ya azaltılmış dozla yeniden başlayın. Hepatotoksisite: ZYKADIA hepatotoksisiteye neden olabilir. Karaciğer laboratuvar testlerini en az aylık izleyin. Bekletin, ardından dozu azaltın veya ZYKADIA’yı kalıcı olarak kesin. İnterstisyel akciğer hastalığı/pnömonit: Hastaların %2,4’ünde görülmüştür.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Hayvan çalışmalarına ve etki mekanizmasına dayanarak ZYKADIA, gebe kadına verildiğinde fetüse zarar verebilir. ZYKADIA’nın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin mevcut sınırlı veri, bir riski belirlemek için yetersizdir.

Saklama ve tedarik

150 mg kapsüller: opak mavi kapaklı ve opak beyaz gövdeli sert jelatin kapsül; opak mavi kapak siyah mürekkeple “LDK 150MG”, opak beyaz gövde siyah mürekkeple “NVR” baskılıdır. 70 kapsüllük şişeler halinde bulunur. 20°C ila 25°C (68°F ila 77°F) arasında saklayın.

Kaynak: Ceritinib (Zykadia) — US FDA prescribing information, 2025-12-15, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.