Dabrafenib

چیست و چگونه اثر می‌کند

دابرافنیب مهارکنندهٔ برخی اشکال جهش‌یافتهٔ کینازهای BRAF است و مقادیر IC۵۰ آزمایشگاهی آن برای آنزیم‌های BRAF V۶۰۰E، BRAF V۶۰۰K و BRAF V۶۰۰D به ترتیب ۰.۶۵، ۰.۵ و ۱.۸۴ nM است. دابرافنیب همچنین کینازهای BRAF و CRAF نوع وحشی را با مقادیر IC۵۰ به ترتیب ۳.۲ و ۵.۰ nM و در غلظت‌های بالاتر کینازهای دیگری مانند SIK۱، NEK۱۱ و LIMK۱ را مهار می‌کند. برخی جهش‌های ژن BRAF، از جمله جهش‌های منجر به BRAF V۶۰۰E، ممکن است به کینازهای BRAF با فعالیت دائمی منجر شوند که رشد سلول‌های توموری را تحریک می‌کنند. دابرافنیب رشد سلولی تومورهای مختلف دارای جهش BRAF V۶۰۰ را در شرایط آزمایشگاهی و درون‌تنی مهار می‌کند.

موارد مصرف

TAFINLAR یک مهارکنندهٔ کیناز است که به‌صورت تک‌دارویی برای درمان بیماران مبتلا به ملانوم غیرقابل‌برداشت یا متاستاتیک دارای جهش BRAF V۶۰۰E، بر اساس آزمون تأییدشدهٔ FDA، اندیکاسیون دارد. TAFINLAR در ترکیب با ترامتینیب برای موارد زیر اندیکاسیون دارد: درمان ملانوم غیرقابل‌برداشت یا متاستاتیک دارای جهش BRAF V۶۰۰E یا V۶۰۰K؛ درمان کمکی ملانوم دارای جهش BRAF V۶۰۰E یا V۶۰۰K با درگیری غدد لنفاوی، پس از برداشت کامل؛ درمان سرطان ریهٔ غیرسلول کوچک (NSCLC) متاستاتیک دارای جهش BRAF V۶۰۰E؛ درمان سرطان آناپلاستیک تیروئید (ATC) پیشرفتهٔ موضعی یا متاستاتیک دارای جهش BRAF V۶۰۰E بدون گزینهٔ درمانی موضعی-ناحیه‌ای رضایت‌بخش (همگی بر اساس آزمون تأییدشدهٔ FDA).

مقدار و روش مصرف (خلاصه)

دوز توصیه‌شدهٔ TAFINLAR در بیماران بزرگسال ۱۵۰ mg (دو کپسول ۷۵ mg) خوراکی دو بار در روز است. دوز توصیه‌شده در کودکان بر اساس وزن بدن است. TAFINLAR را دست‌کم ۱ ساعت پیش یا ۲ ساعت پس از غذا مصرف کنید. انتخاب بیمار (ملانوم): پیش از شروع درمان تک‌دارویی با TAFINLAR، وجود جهش BRAF V۶۰۰E و پیش از شروع درمان با TAFINLAR و ترامتینیب، وجود جهش BRAF V۶۰۰E یا V۶۰۰K را در نمونه‌های توموری تأیید کنید. اطلاعات آزمون‌های تأییدشدهٔ FDA برای تشخیص جهش‌های BRAF V۶۰۰ در ملانوم در نشانی http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics موجود است.

موارد منع مصرف

ندارد.

هشدارها و احتیاط‌ها

بدخیمی‌های اولیهٔ جدید، پوستی و غیرپوستی: ممکن است هنگام تجویز TAFINLAR به‌صورت تک‌دارویی یا همراه با ترامتینیب رخ دهد؛ بیماران را پیش از درمان، در طول درمان و پس از قطع آن از نظر بدخیمی‌های جدید پایش کنید. تحریک رشد تومور در تومورهای BRAF نوع وحشی: افزایش تکثیر سلولی ممکن است با مهارکننده‌های BRAF رخ دهد. خونریزی: رویدادهای خونریزی عمده ممکن است در بیماران دریافت‌کنندهٔ TAFINLAR همراه با ترامتینیب رخ دهد؛ علائم و نشانه‌های خونریزی را پایش کنید.

بارداری

خلاصهٔ خطر: بر اساس یافته‌های مطالعات تولیدمثل حیوانی و سازوکار اثر، TAFINLAR در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند موجب آسیب به جنین شود. داده‌های موجود در زنان باردار در معرض TAFINLAR برای ارزیابی خطرات کافی نیست.

نگهداری و عرضه

کپسول ۵۰ mg: کپسول قرمز تیره با چاپ «GS TEW» و «۵۰ mg»؛ کپسول ۷۵ mg: کپسول صورتی تیره با چاپ «GS LHF» و «۷۵ mg»؛ هر دو در بطری‌های ۱۲۰ عددی با درپوش مقاوم در برابر باز شدن توسط کودک. هر بطری حاوی یک رطوبت‌گیر سیلیکاژل است.

منبع: Dabrafenib (Tafinlar) — US FDA prescribing information, 2026-05-20, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.