Dabrafenib

Nedir ve nasıl etki eder

Dabrafenib, BRAF V600E, BRAF V600K ve BRAF V600D enzimleri için sırasıyla 0,65, 0,5 ve 1,84 nM in vitro IC50 değerleri ile BRAF kinazların bazı mutant formlarının bir inhibitörüdür. Dabrafenib ayrıca yabani tip BRAF ve CRAF kinazları sırasıyla 3,2 ve 5,0 nM IC50 değerleri ile ve SIK1, NEK11 ve LIMK1 gibi diğer kinazları daha yüksek konsantrasyonlarda inhibe eder. BRAF V600E ile sonuçlananlar dahil BRAF genindeki bazı mutasyonlar, tümör hücresi büyümesini uyarabilen yapısal olarak aktive BRAF kinazlara yol açabilir. Dabrafenib, BRAF V600 mutasyon pozitif çeşitli tümörlerin hücre büyümesini in vitro ve in vivo olarak inhibe eder.

Endikasyonlar

FDA onaylı bir test ile saptanan BRAF V600E mutasyonlu, rezeke edilemeyen veya metastatik melanomu olan hastaların tedavisinde tek ajan olarak endike bir kinaz inhibitörüdür. TAFINLAR, trametinib ile kombinasyon halinde şu durumlarda endikedir: FDA onaylı bir test ile saptanan BRAF V600E veya V600K mutasyonlu, rezeke edilemeyen veya metastatik melanomu olan hastaların tedavisi; FDA onaylı bir test ile saptanan BRAF V600E veya V600K mutasyonlu ve lenf nodu tutulumu olan melanomlu hastaların tam rezeksiyon sonrası adjuvan tedavisi; FDA onaylı bir test ile saptanan BRAF V600E mutasyonlu metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) olan hastaların tedavisi; FDA onaylı bir test ile saptanan BRAF V600E mutasyonlu ve tatmin edici lokorejyonel tedavi seçeneği bulunmayan lokal ileri veya metastatik anaplastik tiroid kanseri (ATC) olan hastaların tedavisi.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Yetişkin hastalarda TAFINLAR'ın önerilen dozu günde iki kez oral yoldan 150 mg'dır (iki adet 75 mg kapsül). Pediyatrik hastalarda TAFINLAR'ın önerilen dozu vücut ağırlığına göre belirlenir. TAFINLAR'ı yemekten en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alın. Hasta Seçimi: Melanom: Tek ajan olarak TAFINLAR tedavisine başlamadan önce tümör örneklerinde BRAF V600E mutasyonunun varlığını doğrulayın. TAFINLAR ve trametinib ile tedaviye başlamadan önce tümör örneklerinde BRAF V600E veya V600K mutasyonunun varlığını doğrulayın. Melanomda BRAF V600 mutasyonlarının saptanması için FDA onaylı testler hakkındaki bilgilere http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics adresinden ulaşılabilir.

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kutanöz ve Kutanöz Olmayan Yeni Primer Maligniteler: TAFINLAR tek ajan olarak veya trametinib ile uygulandığında görülebilir. Hastaları tedaviden önce veya tedavi sırasında ve tedavinin kesilmesinden sonra yeni maligniteler açısından izleyin. BRAF Yabani Tip Tümörlerde Tümör Promosyonu: BRAF inhibitörleri ile hücre çoğalması artabilir. Hemoraji: Trametinib ile birlikte TAFINLAR alan hastalarda majör hemorajik olaylar görülebilir. Kanama belirti ve semptomları açısından izleyin.

Gebelik

Gebelik Risk Özeti: Hayvan üreme çalışmalarının bulgularına ve etki mekanizmasına dayanarak, TAFINLAR gebe bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. Riskleri değerlendirmek için TAFINLAR'a maruz kalan gebe kadınlarda yeterli veri bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Kapsüller: 50 mg kapsüller: Üzerinde ‘GS TEW’ ve ‘50 mg’ baskısı bulunan koyu kırmızı kapsül; çocuk korumalı kapaklı 120'lik şişelerde mevcuttur (NDC 0078-0682-66). Her şişe silika jel kurutucu içerir. 75 mg kapsüller: Üzerinde ‘GS LHF’ ve ‘75 mg’ baskısı bulunan koyu pembe kapsül; çocuk korumalı kapaklı 120'lik şişelerde mevcuttur (NDC 0078-0681-66).

Kaynak: Dabrafenib (Tafinlar) — US FDA prescribing information, 2026-05-20, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.