Dabrafenib

药物简介与作用机制

达拉非尼是某些突变型BRAF激酶的抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K和BRAF V600D酶的体外IC50值分别为0.65、0.5和1.84 nM。达拉非尼还可抑制野生型BRAF和CRAF激酶，IC50值分别为3.2和5.0 nM，在较高浓度下还可抑制SIK1、NEK11和LIMK1等其他激酶。BRAF基因的某些突变（包括导致BRAF V600E的突变）可导致BRAF激酶持续激活，从而可能刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼在体外和体内均可抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长。

适应症

TAFINLAR为激酶抑制剂，作为单药适用于治疗经FDA批准的检测方法确认携带BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。TAFINLAR与曲美替尼联合，适用于：治疗经FDA批准的检测方法确认携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者；在完全切除后，辅助治疗经FDA批准的检测方法确认携带BRAF V600E或V600K突变且有淋巴结受累的黑色素瘤患者；治疗经FDA批准的检测方法确认携带BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；治疗经FDA批准的检测方法确认携带BRAF V600E突变、无满意的局部区域治疗选择的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌（ATC）患者。

用法用量（摘要）

TAFINLAR成人患者推荐剂量为150 mg（两粒75 mg胶囊），口服，每日两次。儿童患者的推荐剂量根据体重确定。TAFINLAR应在餐前至少1小时或餐后2小时服用。患者选择：黑色素瘤：在开始TAFINLAR单药治疗前，应在肿瘤标本中确认存在BRAF V600E突变。在开始TAFINLAR联合曲美替尼治疗前，应在肿瘤标本中确认存在BRAF V600E或V600K突变。FDA批准的黑色素瘤BRAF V600突变检测方法的相关信息可见：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。

禁忌

无。

警告和注意事项

新发原发性恶性肿瘤（皮肤及非皮肤）：TAFINLAR单药或与曲美替尼联合使用时均可发生。应在治疗前或治疗期间以及停药后监测患者是否出现新发恶性肿瘤。BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进作用：BRAF抑制剂可导致细胞增殖增加。出血：接受TAFINLAR联合曲美替尼治疗的患者可发生严重出血事件，应监测出血的体征和症状。

孕妇用药

风险概述：根据动物生殖研究结果及其作用机制，孕妇服用TAFINLAR可能造成胎儿损害。暴露于TAFINLAR的孕妇数据不足，无法评估风险。

贮藏与供应

胶囊：50 mg胶囊：深红色胶囊，印有「GS TEW」和「50 mg」，瓶装，每瓶120粒，配儿童安全瓶盖（NDC 0078-0682-66）。每瓶内含硅胶干燥剂。75 mg胶囊：深粉红色胶囊，印有「GS LHF」和「75 mg」，瓶装，每瓶120粒，配儿童安全瓶盖（NDC 0078-0681-66）。

来源: Dabrafenib (Tafinlar) — US FDA prescribing information, 2026-05-20, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。