مرجع داروهای ساخته‌شده
Encorafenib
انکورافنیب
Capsule · Oral · 75 mg
- کد فهرست
- 53244
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: انکورافنیب یک مهارکنندهٔ کیناز است که در سنجش‌های بدون سلول in vitro، BRAF V۶۰۰E و همچنین BRAF نوع وحشی و CRAF را به‌ترتیب با مقادیر IC۵۰ برابر ۰.۳۵، ۰.۴۷ و ۰.۳ نانومولار هدف قرار می‌دهد. جهش‌های ژن BRAF، مانند BRAF V۶۰۰E، می‌توانند به کینازهای BRAF به‌طور دائمی فعال‌شده منجر شوند که ممکن است رشد سلول‌های توموری را تحریک کنند. انکورافنیب همچنین در شرایط in vitro قادر به اتصال به کینازهای دیگری از جمله JNK۱، JNK۲، JNK۳، LIMK۱، LIMK۲، MEK۴ و STK۳۶ و کاهش اتصال لیگاند به این کینازها در غلظت‌های قابل‌دستیابی بالینی (≤۰.۹ µM) بود. انکورافنیب رشد in vitro رده‌های سلولی توموری بیان‌کنندهٔ جهش‌های BRAF V۶۰۰ E، D و K را مهار کرد.
موارد مصرف
مهارکنندهٔ کیناز با موارد مصرف زیر: ملانوم: در ترکیب با بینی‌متینیب، برای درمان بیماران مبتلا به ملانوم غیرقابل‌برداشت با جراحی یا متاستاتیک دارای جهش BRAF V۶۰۰E یا V۶۰۰K که با آزمون مورد تأیید FDA تشخیص داده شده باشد؛ سرطان کولورکتال (CRC): در ترکیب با ستوکسیماب و شیمی‌درمانی مبتنی بر فلوئورواوراسیل، برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان کولورکتال متاستاتیک (mCRC) دارای جهش BRAF V۶۰۰E که با آزمون مورد تأیید FDA تشخیص داده شده باشد؛ در ترکیب با ستوکسیماب، برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به mCRC دارای جهش BRAF V۶۰۰E (تشخیص‌داده‌شده با آزمون مورد تأیید FDA) پس از درمان قبلی؛ سرطان ریهٔ سلول غیرکوچک (NSCLC): در ترکیب با بینی‌متینیب، برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به NSCLC متاستاتیک دارای جهش BRAF V۶۰۰E که با آزمون مورد تأیید FDA تشخیص داده شده باشد. محدودیت مصرف: BRAFTOVI برای درمان بیماران مبتلا به ملانوم، CRC یا NSCLC با BRAF نوع وحشی اندیکاسیون ندارد.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
ملانوم: پیش از شروع BRAFTOVI، وجود جهش BRAF V۶۰۰E یا V۶۰۰K در نمونه‌های تومور تأیید شود. دوز توصیه‌شده ۴۵۰ mg خوراکی روزانه یک بار در ترکیب با بینی‌متینیب است. CRC: پیش از شروع BRAFTOVI، وجود جهش BRAF V۶۰۰E در نمونه‌های پلاسما یا تومور تأیید شود. دوز توصیه‌شده ۳۰۰ mg خوراکی روزانه یک بار در ترکیب با ستوکسیماب دو هفته یک بار به‌همراه mFOLFOX۶ (فلوئورواوراسیل، لکوورین و اگزالی‌پلاتین) یا ستوکسیماب و FOLFIRI (فلوئورواوراسیل، لکوورین و ایرینوتکان)، یا ستوکسیماب هفتگی است. NSCLC: پیش از شروع BRAFTOVI، وجود جهش BRAF V۶۰۰E در نمونه‌های تومور یا پلاسما تأیید شود.
موارد منع مصرف
ندارد.
هشدارها و احتیاط‌ها
بدخیمی‌های اولیهٔ جدید، پوستی و غیرپوستی: ممکن است رخ دهند. بیمار از نظر بدخیمی پایش شود و ارزیابی پوستی پیش از درمان، در طول درمان و پس از قطع درمان انجام گیرد. تحریک رشد تومور در تومورهای دارای BRAF نوع وحشی: با مهارکننده‌های BRAF ممکن است افزایش تکثیر سلولی رخ دهد. کاردیومیوپاتی: کسر جهشی بطن چپ (LVEF) پیش از شروع درمان با BRAFTOVI و بینی‌متینیب، پس از یک ماه درمان و سپس هر ۲ تا ۳ ماه ارزیابی شود.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: بر اساس مکانیسم اثر، مصرف BRAFTOVI در زن باردار می‌تواند به جنین آسیب برساند. دادهٔ بالینی دربارهٔ مصرف BRAFTOVI در دوران بارداری در دسترس نیست.
نگهداری و عرضه
در دمای ۲۰ تا ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد نگهداری شود؛ نوسان دما بین ۱۵ تا ۳۰ درجهٔ سانتی‌گراد مجاز است. در صورت شکسته بودن یا نبودن مُهر ایمنی زیر درپوش، مصرف نشود. در بطری اصلی تحویل داده شود. مادهٔ رطوبت‌گیر خارج نشود. از رطوبت محافظت شود و درِ ظرف کاملاً بسته نگه داشته شود.
منبع: Encorafenib (Braftovi) — US FDA prescribing information, 2026-02-26, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.