Encorafenib

药物简介与作用机制

作用机制：康奈非尼是一种激酶抑制剂，在体外无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF基因突变（如BRAF V600E）可导致BRAF激酶持续激活，从而可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼在体外还能与其他激酶结合，包括JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36，并在临床可达到的浓度（≤0.9 µM）下减少配体与这些激酶的结合。康奈非尼在体外抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞系的生长。

适应症

为激酶抑制剂，适用于：黑色素瘤：联合binimetinib，治疗经FDA授权检测确定为BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。结直肠癌（CRC）：联合西妥昔单抗和以氟尿嘧啶为基础的化疗，治疗经FDA授权检测确定为BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者；联合西妥昔单抗，治疗经FDA授权检测确定为BRAF V600E突变、既往接受过治疗的mCRC成人患者。非小细胞肺癌（NSCLC）：联合binimetinib，治疗经FDA授权检测确定为BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。使用限制：BRAFTOVI不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤、野生型BRAF CRC或野生型BRAF NSCLC患者。

用法用量（摘要）

黑色素瘤：开始使用BRAFTOVI前，应在肿瘤标本中确认存在BRAF V600E或V600K突变。推荐剂量为450 mg，口服，每日一次，与binimetinib联用。CRC：开始使用BRAFTOVI前，应在血浆或肿瘤标本中确认存在BRAF V600E突变。推荐剂量为300 mg，口服，每日一次，联合：每两周一次的西妥昔单抗及mFOLFOX6（氟尿嘧啶、亚叶酸和奥沙利铂）或西妥昔单抗及FOLFIRI（氟尿嘧啶、亚叶酸和伊立替康）；或每周一次的西妥昔单抗。NSCLC：开始使用BRAFTOVI前，应在肿瘤或血浆标本中确认存在BRAF V600E突变。

禁忌

无。无。

警告和注意事项

新发原发性恶性肿瘤，包括皮肤和非皮肤恶性肿瘤：可能发生。应在治疗前、治疗期间及停药后监测恶性肿瘤并进行皮肤科评估。BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进作用：BRAF抑制剂可导致细胞增殖增加。心肌病：开始BRAFTOVI和binimetinib治疗前、治疗一个月后以及此后每2至3个月，应评估左心室射血分数（LVEF）。

孕妇用药

风险概述：根据其作用机制，孕妇使用BRAFTOVI可能对胎儿造成伤害。目前尚无妊娠期使用BRAFTOVI的临床数据。

贮藏与供应

贮存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许短时偏离至15°C和30°C（59°F和86°F）。如瓶盖下的安全封条破损或缺失，请勿使用。应在原瓶内分发。请勿取出干燥剂。防潮。保持容器密闭。

来源: Encorafenib (Braftovi) — US FDA prescribing information, 2026-02-26, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。