مرجع داروهای ساخته‌شده
Fulvestrant
فولوسترانت
Injection, Solution · Parenteral · 50 mg/1mL · 5 mL
- کد فهرست
- 8390
- دستهٔ فارماکولوژیک
- آنتاگونیست گیرندهٔ استروژن
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: بسیاری از سرطان‌های پستان دارای گیرندهٔ استروژن (ER) هستند و رشد این تومورها می‌تواند توسط استروژن تحریک شود. فولوسترانت یک آنتاگونیست گیرندهٔ استروژن است که به‌صورت رقابتی و با تمایلی قابل مقایسه با استرادیول به گیرندهٔ استروژن متصل می‌شود و پروتئین ER را در سلول‌های سرطان پستان انسان کاهش می‌دهد (downregulation). مطالعات in vitro نشان داده است که فولوسترانت مهارکنندهٔ برگشت‌پذیر رشد رده‌های سلولی سرطان پستان انسانی (MCF-۷) مقاوم به تاموکسیفن و نیز حساس به استروژن است. در مطالعات تومور in vivo، فولوسترانت تشکیل تومور ناشی از زنوگرافت سلول‌های MCF-۷ سرطان پستان انسان را در موش‌های برهنه به تأخیر انداخت.
دستهٔ مکانیسم: Estrogen Receptor Antagonists · Selective Estrogen Receptor Modulators
موارد مصرف
فولوسترانت یک آنتاگونیست گیرندهٔ استروژن است. تک‌درمانی: درمان سرطان پیشرفتهٔ پستان با گیرندهٔ هورمونی (HR) مثبت و گیرندهٔ ۲ فاکتور رشد اپیدرمی انسانی (HER۲) منفی در زنان یائسه‌ای که پیش‌تر درمان اندوکرین دریافت نکرده‌اند؛ یا سرطان پیشرفتهٔ پستان HR مثبت در زنان یائسه با پیشرفت بیماری پس از درمان اندوکرین. درمان ترکیبی: سرطان پیشرفته یا متاستاتیک پستان HR مثبت و HER۲ منفی در زنان یائسه، همراه با ریبوسیکلیب به‌عنوان درمان اندوکرین اولیه یا پس از پیشرفت بیماری با درمان اندوکرین؛ سرطان پیشرفته یا متاستاتیک پستان HR مثبت و HER۲ منفی، همراه با پالبوسیکلیب یا آبماسیکلیب در زنان با پیشرفت بیماری پس از درمان اندوکرین.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
فولوسترانت تزریقی ۵۰۰ mg به‌صورت تزریق عضلانی آهسته (۱ تا ۲ دقیقه برای هر تزریق) در ناحیهٔ باسن (گلوتئال) به شکل دو تزریق ۵ mL، یکی در هر طرف باسن، در روزهای ۱، ۱۵ و ۲۹ و سپس ماهانه یک بار تجویز شود. در بیماران دچار نارسایی متوسط کبد، دوز ۲۵۰ mg به‌صورت یک تزریق عضلانی آهستهٔ ۵ mL (۱ تا ۲ دقیقه) در ناحیهٔ گلوتئال در روزهای ۱، ۱۵ و ۲۹ و سپس ماهانه یک بار توصیه می‌شود.
موارد منع مصرف
مصرف فولوسترانت در بیماران دارای حساسیت مفرط شناخته‌شده به دارو یا هر یک از اجزای آن منع مصرف دارد. واکنش‌های حساسیت مفرط، از جمله کهیر و آنژیوادم، در ارتباط با فولوسترانت گزارش شده است.
هشدارها و احتیاط‌ها
خطر خونریزی: در بیماران دچار اختلالات خونریزی‌دهنده، ترومبوسیتوپنی یا مصرف‌کنندهٔ داروهای ضدانعقاد با احتیاط مصرف شود. افزایش مواجهه در بیماران دچار نارسایی کبد: در بیماران دچار نارسایی متوسط کبد از دوز ۲۵۰ mg استفاده شود. واکنش محل تزریق: به دلیل نزدیکی عصب سیاتیک، هنگام تزریق در ناحیهٔ دورسوگلوتئال احتیاط شود. سمیت رویانی-جنینی: می‌تواند به جنین آسیب برساند؛ زنان در سنین باروری از خطر احتمالی برای جنین آگاه شوند و از روش‌های مؤثر پیشگیری از بارداری استفاده کنند.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: بر اساس یافته‌های مطالعات حیوانی و مکانیسم اثر، فولوسترانت در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند به جنین آسیب برساند. داده‌ای در زنان باردار برای تعیین خطر مرتبط با دارو در دسترس نیست.
نگهداری و عرضه
فولوسترانت تزریقی به‌صورت دو سرنگ شیشه‌ای خنثی و شفاف (نوع ۱) با حجم ۵ mL، هر یک حاوی ۲۵۰ mg/۵ mL محلول فولوسترانت برای تزریق عضلانی عرضه می‌شود؛ در جعبهٔ حاوی ۲ سرنگ تک‌دوز ازپیش‌پرشده همراه با میلهٔ پیستون پلی‌استایرن و سوزن‌های ایمن…
منبع: Fulvestrant (Fulvestrant) — US FDA prescribing information, 2022-09-13, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.