Fulvestrant

药物简介与作用机制

许多乳腺癌表达雌激素受体（ER），其生长可受雌激素刺激。氟维司群为雌激素受体拮抗剂，与雌激素受体竞争性结合，亲和力与雌二醇相当，并可下调人乳腺癌细胞中的ER蛋白。体外研究表明，氟维司群是他莫昔芬耐药及雌激素敏感的人乳腺癌（MCF-7）细胞系生长的可逆性抑制剂。在体内肿瘤研究中，氟维司群可延缓人乳腺癌MCF-7细胞异种移植瘤在裸鼠体内的形成。

作用机制分类: Estrogen Receptor Antagonists · Selective Estrogen Receptor Modulators

适应症

单药治疗：氟维司群注射液适用于治疗：既往未接受内分泌治疗的绝经后女性激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期乳腺癌，或内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性HR阳性晚期乳腺癌。联合治疗：氟维司群注射液适用于治疗：与瑞波西利联合，作为初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展时的治疗，用于绝经后女性HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌；与哌柏西利或阿贝西利联合，用于内分泌治疗后疾病进展的女性HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。氟维司群为雌激素受体拮抗剂，适用于治疗既往未接受内分泌治疗的绝经后女性激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期乳腺癌。

用法用量（摘要）

· 氟维司群注射液500 mg，臀部（臀肌）肌内缓慢注射（每次注射1至2分钟），分为两次各5 mL的注射，左右臀部各一次，于第1、15、29天给药，此后每月一次。· 中度肝功能不全患者推荐剂量为250 mg，臀部（臀肌）肌内缓慢注射（1至2分钟），为一次5 mL注射，于第1、15、29天给药，此后每月一次。

禁忌

已知对本药或其任何成分过敏的患者禁用氟维司群。已有报告氟维司群可引起包括荨麻疹和血管性水肿在内的超敏反应。· 超敏反应。

警告和注意事项

· 出血风险：有出血倾向、血小板减少症或正在使用抗凝药的患者应慎用。· 肝功能不全患者暴露量增加：中度肝功能不全患者应使用250 mg剂量。· 注射部位反应：由于下方坐骨神经邻近，在背臀部注射部位给予氟维司群时应谨慎。· 胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿损害。应告知有生育能力的女性对胎儿的潜在风险，并采取有效避孕措施。

孕妇用药

风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用氟维司群可能导致胎儿损害。目前尚无孕妇的相关数据可用于说明药物相关风险。

贮藏与供应

氟维司群注射液的供应形式为两支5 mL透明中性玻璃（Ⅰ型）预充式针筒，每支含250 mg/5 mL氟维司群溶液，供肌内注射。每盒含2支单剂量预充式注射器，置于托盘中，配有聚苯乙烯推杆和安全针头（SafetyGl……

来源: Fulvestrant (Fulvestrant) — US FDA prescribing information, 2022-09-13, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。