Fulvestrant

Nedir ve nasıl etki eder

Birçok meme kanserinde östrojen reseptörleri (ER) bulunur ve bu tümörlerin büyümesi östrojen tarafından uyarılabilir. Fulvestrant, östradiole benzer bir afinite ile östrojen reseptörüne rekabetçi şekilde bağlanan ve insan meme kanseri hücrelerinde ER proteinini aşağı regüle eden bir östrojen reseptör antagonistidir. In vitro çalışmalar, fulvestrantın tamoksifene dirençli olduğu kadar östrojene duyarlı insan meme kanseri (MCF-7) hücre dizilerinin büyümesinin geri dönüşümlü bir inhibitörü olduğunu göstermiştir. In vivo tümör çalışmalarında fulvestrant, çıplak farelerde insan meme kanseri MCF-7 hücrelerinin ksenogreftlerinden tümör oluşumunu geciktirmiştir.

Etki mekanizması sınıfı: Estrogen Receptor Antagonists · Selective Estrogen Receptor Modulators

Endikasyonlar

Monoterapi: Fulvestrant enjeksiyon şu durumların tedavisinde endikedir: • Daha önce endokrin tedavi almamış postmenopozal kadınlarda hormon reseptörü (HR) pozitif, insan epidermal büyüme faktörü reseptörü 2 (HER2) negatif ileri evre meme kanseri veya • Endokrin tedavi sonrası hastalık progresyonu olan postmenopozal kadınlarda HR pozitif ileri evre meme kanseri. Kombinasyon tedavisi: Fulvestrant enjeksiyon şu durumların tedavisinde endikedir: • Postmenopozal kadınlarda, başlangıç endokrin temelli tedavi olarak veya endokrin tedavi sırasında hastalık progresyonu sonrasında ribosiklib ile kombinasyon halinde HR pozitif, HER2 negatif ileri evre veya metastatik meme kanseri. • Endokrin tedavi sonrası hastalık progresyonu olan kadınlarda palbosiklib veya abemasiklib ile kombinasyon halinde HR pozitif, HER2 negatif ileri evre veya metastatik meme kanseri.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

• Fulvestrant enjeksiyon 500 mg, 1., 15. ve 29. günlerde ve sonrasında ayda bir kez olmak üzere, her bir kalçaya bir tane olmak üzere iki adet 5 mL'lik enjeksiyon şeklinde, kalçaya (gluteal bölge) yavaşça (enjeksiyon başına 1 ila 2 dakika) intramüsküler olarak uygulanmalıdır. • Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda 250 mg doz önerilir; 1., 15. ve 29. günlerde ve sonrasında ayda bir kez olmak üzere, tek bir 5 mL'lik enjeksiyon şeklinde kalçaya (gluteal bölge) yavaşça (1 ila 2 dakika) intramüsküler olarak uygulanır.

Kontrendikasyonlar

Fulvestrant, ilaca veya bileşenlerinden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Fulvestrant ile ilişkili olarak ürtiker ve anjiyoödem dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. • Aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Kanama riski: Kanama diyatezi, trombositopeni olan veya antikoagülan kullanan hastalarda dikkatle kullanınız. • Karaciğer yetmezliği olan hastalarda artmış maruziyet: Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda 250 mg doz kullanınız. • Enjeksiyon yeri reaksiyonu: Altta yatan siyatik sinire yakınlık nedeniyle fulvestrantı dorsogluteal enjeksiyon bölgesine uygularken dikkatli olunuz. • Embriyo-fetal toksisite: Fetüse zarar verebilir. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara fetüs için olası risk konusunda bilgi veriniz ve etkili kontrasepsiyon kullanmalarını öneriniz.

Gebelik

Risk özeti: Hayvan çalışmalarından elde edilen bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak fulvestrant, gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. İlaca bağlı riski belirlemek için gebe kadınlarda mevcut veri bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Fulvestrant enjeksiyon, intramüsküler enjeksiyon için her biri 250 mg/5 mL fulvestrant çözeltisi içeren iki adet 5 mL'lik berrak nötr cam (Tip 1) silindir şeklinde sunulur. Kutuda 2 adet tek dozluk önceden doldurulmuş enjektör bulunur. Tek dozluk önceden doldurulmuş enjektörler, polistiren piston çubuğu ve güvenlik iğneleri (SafetyGl…) ile birlikte bir tepsi içinde sunulur…

Kaynak: Fulvestrant (Fulvestrant) — US FDA prescribing information, 2022-09-13, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.