مرجع داروهای ساخته‌شده
Lapatinib Ditosylate
لاپاتینیب دی‌توزیلات
Tablet · Oral · 250 mg
- کد فهرست
- 12299
هشدار: سمیت کبدی. سمیت کبدی در کارآزمایی‌های بالینی و تجربهٔ پس از عرضه مشاهده شده است. سمیت کبدی ممکن است شدید باشد و موارد مرگ گزارش شده است. رابطهٔ علیتی این موارد مرگ قطعی نیست.
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: لاپاتینیب یک مهارکنندهٔ کیناز از دستهٔ ۴-آنیلینوکینازولین است که دامنه‌های تیروزین کینازی داخل سلولی هر دو گیرندهٔ فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR [ErbB۱]) و گیرندهٔ اپیدرمی انسانی نوع ۲ (HER۲ [ErbB۲]) را مهار می‌کند (مقادیر تخمینی Ki app به ترتیب ۳nM و ۱۳nM) و نیمه‌عمر جداشدن آن ۳۰۰ دقیقه یا بیشتر است. لاپاتینیب رشد سلول‌های توموری وابسته به ErbB را در شرایط in vitro و در مدل‌های حیوانی مختلف مهار می‌کند. در یک مطالعهٔ in vitro، اثر افزایشی هنگام مصرف ترکیبی لاپاتینیب و ۵-FU (متابولیت فعال کاپسیتابین) در ۴ ردهٔ سلول توموری آزمایش‌شده نشان داده شد.
موارد مصرف
قرص‌های لاپاتینیب یک مهارکنندهٔ کیناز هستند که در ترکیب با داروهای زیر اندیکاسیون دارند: همراه با کاپسیتابین برای درمان بیماران مبتلا به سرطان پیشرفته یا متاستاتیک پستان که تومور آن‌ها گیرندهٔ ۲ فاکتور رشد اپیدرمی انسانی (HER۲) را بیش‌ازحد بیان می‌کند و درمان قبلی شامل یک آنتراسیکلین، یک تاکسان و تراستوزوماب دریافت کرده‌اند. محدودیت‌های مصرف: پیش از شروع درمان با لاپاتینیب همراه با کاپسیتابین، بیماری باید با تراستوزوماب پیشرفت کرده باشد. همراه با لتروزول برای درمان زنان یائسهٔ مبتلا به سرطان متاستاتیک پستان با گیرندهٔ هورمونی مثبت که گیرندهٔ HER۲ را بیش‌ازحد بیان می‌کند و هورمون‌درمانی برای آن‌ها اندیکاسیون دارد. لاپاتینیب همراه با مهارکنندهٔ آروماتاز با رژیم شیمی‌درمانی حاوی تراستوزوماب در درمان سرطان متاستاتیک پستان مقایسه نشده است.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
دوز توصیه‌شدهٔ قرص‌های لاپاتینیب در سرطان پیشرفته یا متاستاتیک پستان، ۱,۲۵۰ mg (۵ قرص) خوراکی روزانه یک بار در روزهای ۱ تا ۲۱ به‌طور پیوسته همراه با کاپسیتابین ۲,۰۰۰ mg/m۲/day (خوراکی در ۲ دوز با فاصلهٔ حدود ۱۲ ساعت) در روزهای ۱ تا ۱۴ در چرخه‌های تکرارشوندهٔ ۲۱ روزه است. دوز توصیه‌شده در سرطان متاستاتیک پستان با گیرندهٔ هورمونی مثبت و HER۲ مثبت، ۱,۵۰۰ mg (۶ قرص) خوراکی روزانه یک بار به‌طور پیوسته همراه با لتروزول است. هنگام تجویز هم‌زمان با لاپاتینیب، دوز توصیه‌شدهٔ لتروزول ۲.۵ mg روزانه یک بار است.
موارد منع مصرف
مصرف قرص‌های لاپاتینیب در بیماران دارای حساسیت مفرط شدید شناخته‌شده (مانند آنافیلاکسی) به این فرآورده یا هر یک از اجزای آن منع مصرف دارد.
هشدارها و احتیاط‌ها
کاهش کسر جهشی بطن چپ (LVEF) گزارش شده است. پیش از شروع لاپاتینیب طبیعی بودن LVEF تأیید و ارزیابی‌ها در طول درمان ادامه یابد. لاپاتینیب با سمیت کبدی همراه بوده است. آزمون‌های عملکرد کبد پیش از شروع درمان، هر ۴ تا ۶ هفته در طول درمان و در صورت اندیکاسیون بالینی پایش شود. در صورت بروز تغییرات شدید در آزمون‌های عملکرد کبد، لاپاتینیب قطع و مجدداً شروع نشود. در بیماران دچار نارسایی شدید کبد، کاهش دوز مدنظر قرار گیرد.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: بر اساس یافته‌های مطالعات حیوانی و مکانیسم اثر، قرص‌های لاپاتینیب در صورت تجویز به زن باردار می‌توانند به جنین آسیب برسانند. داده‌های انسانی برای تعیین خطرات مرتبط با دارو در دسترس نیست.
نگهداری و عرضه
قرص‌های لاپاتینیب ۲۵۰ mg: قرص روکش‌دار نارنجی، بیضی‌شکل، با حک «NTL» در یک طرف و ساده در طرف دیگر؛ در بطری‌های ۱۵۰ عددی. در دمای ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد نگهداری شود؛ نوسان دما در محدودهٔ ۱۵ تا ۳۰ درجهٔ سانتی‌گراد مجاز است.
منبع: Lapatinib (Lapatinib) — US FDA prescribing information, 2025-06-10, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.