Lapatinib Ditosylate

Nedir ve nasıl etki eder

Lapatinib, hem Epidermal Büyüme Faktörü Reseptörü (EGFR [ErbB1]) hem de İnsan Epidermal Reseptör Tip 2 (HER2 [ErbB2]) reseptörlerinin hücre içi tirozin kinaz alanlarının bir 4-anilinokinazolin kinaz inhibitörüdür (tahmini Ki app değerleri sırasıyla 3 nM ve 13 nM) ve ayrışma yarılanma ömrü 300 dakikadan büyük veya eşittir. Lapatinib, in vitro ve çeşitli hayvan modellerinde ErbB kaynaklı tümör hücresi büyümesini inhibe eder. Test edilen 4 tümör hücre hattında lapatinib ve 5-FU (kapesitabinin aktif metaboliti) kombinasyon halinde kullanıldığında in vitro bir çalışmada additif etki gösterilmiştir.

Endikasyonlar

Lapatinib tabletler, şu ilaçlarla kombinasyon halinde endike bir kinaz inhibitörüdür: kapesitabin ile birlikte, tümörleri insan epidermal büyüme faktörü reseptörü 2'yi (HER2) aşırı eksprese eden ve bir antrasiklin, bir taksan ve trastuzumab dahil önceki tedavileri almış ileri evre veya metastatik meme kanserli hastaların tedavisinde. Kullanım sınırlamaları: Hastaların lapatinib tablet ile kapesitabin kombinasyonuyla tedaviye başlamadan önce trastuzumab altında hastalık progresyonu göstermiş olması gerekir. Letrozol ile birlikte, hormonal tedavinin endike olduğu, HER2 reseptörünü aşırı eksprese eden hormon reseptör pozitif metastatik meme kanserli postmenopozal kadınların tedavisinde. Bir aromataz inhibitörü ile lapatinib tablet kombinasyonu, metastatik meme kanseri tedavisinde trastuzumab içeren bir kemoterapi rejimi ile karşılaştırılmamıştır.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

İleri evre veya metastatik meme kanseri için lapatinib tabletlerin önerilen dozu, tekrarlayan 21 günlük bir siklusta 1. ila 14. günlerde kapesitabin 2.000 mg/m2/gün (yaklaşık 12 saat arayla 2 doz halinde oral olarak uygulanır) ile kombinasyon halinde 1. ila 21. günlerde sürekli olarak günde bir kez oral yolla verilen 1.250 mg'dır (5 tablet). Hormon reseptör pozitif, HER2 pozitif metastatik meme kanseri için lapatinib tabletlerin önerilen dozu, letrozol ile kombinasyon halinde sürekli olarak günde bir kez oral yolla verilen 1.500 mg'dır (6 tablet). Lapatinib tabletler letrozol ile birlikte uygulandığında letrozolün önerilen dozu günde bir kez 2,5 mg'dır.

Kontrendikasyonlar

Lapatinib tabletler, bu ürüne veya bileşenlerinden herhangi birine karşı bilinen şiddetli aşırı duyarlılığı (örn. anafilaksi) olan hastalarda kontrendikedir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonunda (LVEF) azalmalar bildirilmiştir. Lapatinib tabletlere başlamadan önce normal LVEF'i doğrulayınız ve tedavi sırasında değerlendirmeleri sürdürünüz. Lapatinib hepatotoksisite ile ilişkilendirilmiştir. Karaciğer fonksiyon testlerini tedaviye başlamadan önce, tedavi sırasında her 4 ila 6 haftada bir ve klinik olarak endike olduğunda izleyiniz. Hastalarda karaciğer fonksiyon testlerinde şiddetli değişiklikler görülürse lapatinib tabletleri kesiniz ve yeniden başlamayınız. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz azaltılması düşünülmelidir.

Gebelik

Risk özeti: Hayvan çalışmalarındaki bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak, lapatinib tabletler gebe kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. İlaçla ilişkili riskleri belirlemeye yönelik mevcut insan verisi bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Lapatinib tabletler 250 mg; turuncu renkli, oval, film kaplı, bir yüzünde “NTL” baskılı ve diğer yüzü düz tabletlerdir. 150 tabletlik şişelerde sunulur (NDC 68180-801-36). 25°C'de (77°F) saklayınız; 15° ila 30°C'ye (59° ila 86°F) çıkılmasına izin verilir.

Kaynak: Lapatinib (Lapatinib) — US FDA prescribing information, 2025-06-10, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.