警告：肝毒性。在临床试验和上市后经验中已观察到肝毒性。肝毒性可能很严重，并有死亡的报告，但死亡的因果关系尚不确定。完整的黑框警告请参见完整处方信息。
药物简介与作用机制
作用机制：拉帕替尼是4-苯胺基喹唑啉类激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（EGFR [ErbB1]）和人表皮生长因子受体2型（HER2 [ErbB2]）的细胞内酪氨酸激酶结构域（估计表观Ki值分别为3 nM和13 nM），解离半衰期大于或等于300分钟。拉帕替尼在体外及多种动物模型中抑制ErbB驱动的肿瘤细胞生长。在一项体外研究中，拉帕替尼与5-FU（卡培他滨的活性代谢物）联用于所测试的4种肿瘤细胞系时，显示出相加效应。
适应症
适应症：拉帕替尼片为激酶抑制剂，适用于联合治疗：联合卡培他滨，治疗肿瘤过表达人表皮生长因子受体2（HER2）且既往已接受过包括蒽环类药物、紫杉烷类药物和曲妥珠单抗在内治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。使用限制：在开始拉帕替尼片联合卡培他滨治疗之前，患者应已在曲妥珠单抗治疗后出现疾病进展。联合来曲唑，治疗适合接受激素治疗的、激素受体阳性且过表达HER2受体的转移性乳腺癌绝经后女性。拉帕替尼片联合芳香化酶抑制剂治疗转移性乳腺癌，尚未与含曲妥珠单抗的化疗方案进行比较。
用法用量（摘要）
用法用量：拉帕替尼片治疗晚期或转移性乳腺癌的推荐剂量为1,250 mg（5片），口服，每日一次，于第1至21天连续服用，联合卡培他滨2,000 mg/m2/日（口服，分2次，间隔约12小时）于第1至14天服用，每21天为一个重复周期。拉帕替尼片治疗激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌的推荐剂量为1,500 mg（6片），口服，每日一次，连续服用，联合来曲唑。拉帕替尼片与来曲唑合用时，来曲唑的推荐剂量为每日一次2.5 mg。
禁忌
禁忌：已知对本品或其任何成分有严重过敏反应（如过敏反应）的患者禁用拉帕替尼片。
警告和注意事项
注意事项：已有左心室射血分数（LVEF）降低的报告。开始使用拉帕替尼片前应确认LVEF正常，并在治疗期间持续评估。拉帕替尼与肝毒性有关。应在治疗开始前、治疗期间每4至6周以及按临床指征监测肝功能检查。如患者肝功能检查出现严重变化，应停药且不得重新开始使用拉帕替尼片。重度肝功能不全患者应考虑减量。
孕妇用药
孕妇及哺乳期妇女用药：风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用拉帕替尼片可能造成胎儿危害。目前尚无人体数据可用于评估药物相关风险。
贮藏与供应
供应：拉帕替尼片250 mg为橙色椭圆形薄膜衣片，一面压印「NTL」，另一面平整。150片瓶装：NDC 68180-801-36。于25°C（77°F）保存，允许在15°至30°C（59°至86°F）下短暂偏离。
来源: Lapatinib (Lapatinib) — US FDA prescribing information, 2025-06-10, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。
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