مرجع داروهای ساخته‌شده
Larotrectinib
لاروترکتینیب
Capsule · Oral · 100 mg
- کد فهرست
- 53625
- شکل نمک
- Sulfate
- دستهٔ فارماکولوژیک
- مهارکنندهٔ کیناز
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: لاروترکتینیب مهارکنندهٔ کینازهای گیرندهٔ تروپومیوزین (TRK) شامل TRKA، TRKB و TRKC است. در مجموعهٔ گسترده‌ای از سنجش‌های آنزیم خالص‌شده، لاروترکتینیب TRKA، TRKB و TRKC را با مقادیر IC۵۰ بین ۵ تا ۱۱ nM مهار کرد. یک کیناز دیگر (TNK۲) در غلظتی حدود ۱۰۰ برابر بالاتر مهار شد. TRKA، B و C توسط ژن‌های NTRK۱، NTRK۲ و NTRK۳ رمزگذاری می‌شوند. بازآرایی‌های کروموزومی شامل همجوشی‌های درون‌چارچوب این ژن‌ها با شرکای مختلف می‌تواند به پروتئین‌های همجوشی کایمریک TRK با فعالیت دائمی منجر شود که به‌عنوان محرک انکوژنیک عمل کرده و تکثیر و بقای سلول را در رده‌های سلول توموری افزایش می‌دهند.
دستهٔ مکانیسم: Tropomyosin Receptor Kinases Inhibitors
موارد مصرف
VITRAKVI یک مهارکنندهٔ کیناز است که برای درمان بیماران بزرگسال و کودک مبتلا به تومورهای جامدی اندیکاسیون دارد که: • دارای همجوشی ژن تیروزین کیناز گیرندهٔ نوروتروفیک (NTRK) بدون جهش شناخته‌شدهٔ مقاومت اکتسابی باشند، • متاستاتیک باشند یا برداشت جراحی آن‌ها احتمالاً به عوارض شدید منجر شود، و • درمان جایگزین رضایت‌بخشی نداشته باشند یا پس از درمان پیشرفت کرده باشند. این اندیکاسیون تحت تأیید تسریع‌شده بر اساس میزان پاسخ کلی و مدت پاسخ تأیید شده است. ادامهٔ تأیید این اندیکاسیون ممکن است منوط به تأیید و توصیف فایدهٔ بالینی در کارآزمایی‌های تأییدی باشد.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
• بیماران برای درمان با VITRAKVI بر اساس وجود همجوشی ژن NTRK در نمونه‌های تومور انتخاب شوند. در حال حاضر آزمون مورد تأیید FDA برای تشخیص همجوشی ژن NTRK در دسترس نیست. • دوز توصیه‌شده در بزرگسالان و کودکان با سطح بدن دست‌کم ۱ مترمربع: ۱۰۰ mg خوراکی دو بار در روز. • دوز توصیه‌شده در کودکان با سطح بدن کمتر از ۱ مترمربع: ۱۰۰ mg/m۲ خوراکی دو بار در روز.
موارد منع مصرف
ندارد.
هشدارها و احتیاط‌ها
• سمیت عصبی: بیماران و مراقبان از خطر عوارض جانبی عصبی آگاه شوند. به بیماران توصیه شود در صورت بروز سمیت عصبی رانندگی نکنند و با ماشین‌آلات خطرناک کار نکنند. بسته به شدت، مصرف VITRAKVI قطع موقت و دوز اصلاح شود یا به‌طور دائم قطع گردد. • سمیت کبدی: آزمون‌های کبدی شامل ALT و AST در ماه اول درمان هر ۲ هفته، سپس ماهانه و در صورت اندیکاسیون بالینی پایش شود. بسته به شدت، مصرف VITRAKVI قطع موقت و دوز اصلاح شود یا به‌طور دائم قطع گردد. • سمیت جنینی: می‌تواند به جنین آسیب برساند.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: بر اساس گزارش‌های منابع علمی در افراد دارای جهش‌های مادرزادی منجر به تغییر در پیام‌رسانی TRK، یافته‌های مطالعات حیوانی و مکانیسم اثر، VITRAKVI در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند به رویان و جنین آسیب برساند. داده‌ای دربارهٔ مصرف VITRAKVI در زنان باردار در دسترس نیست.
نگهداری و عرضه
کپسول ۲۵ mg: کپسول ژلاتینی سخت سفید کدر سایز ۲ با چاپ آبی «LOXO» و «LARO ۲۵ mg» روی بدنه؛ در بطری‌های ۶۰ عددی. کپسول ۱۰۰ mg: کپسول ژلاتینی سخت سفید کدر سایز ۰ با چاپ آبی «LOXO» و «LARO ۱۰۰ mg» روی بدنه.
منبع: Larotrectinib (Vitrakvi) — US FDA prescribing information, 2018-12-05, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.