مرجع داروهای ساخته‌شده
Neratinib
نراتینیب
Tablet · Oral · 40 mg
- کد فهرست
- 52709
- شکل نمک
- Maleate
چیست و چگونه اثر می‌کند
نراتینیب یک مهارکنندهٔ کیناز داخل‌سلولی است که به‌طور برگشت‌ناپذیر به گیرندهٔ فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR)، HER۲ و HER۴ متصل می‌شود. در شرایط in vitro، نراتینیب اتوفسفوریلاسیون EGFR و HER۲ و مسیرهای پیام‌رسانی پایین‌دستی MAPK و AKT را کاهش می‌دهد و در رده‌های سلولی کارسینوم بیان‌کنندهٔ EGFR و/یا HER۲ فعالیت ضدتوموری نشان داد. متابولیت‌های انسانی نراتینیب (M۳، M۶، M۷ و M۱۱) نیز فعالیت EGFR، HER۲ و HER۴ را در شرایط in vitro مهار کردند. در شرایط in vivo، مصرف خوراکی نراتینیب رشد تومور را در مدل‌های زنوگرافت موشی با رده‌های سلولی توموری بیان‌کنندهٔ HER۲ و EGFR مهار کرد.
موارد مصرف
مهارکنندهٔ کیناز با اندیکاسیون‌های زیر: به‌صورت تک‌دارویی، برای درمان کمکی تمدیدشده در بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان پستان HER۲ مثبت در مراحل اولیه، پس از درمان کمکی مبتنی بر تراستوزوماب؛ در ترکیب با کاپسیتابین، برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان پستان HER۲ مثبت پیشرفته یا متاستاتیک که در مرحلهٔ متاستاتیک دو یا چند رژیم قبلی مبتنی بر داروهای ضد HER۲ دریافت کرده‌اند.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
پیش‌درمان برای اسهال: در صورت عدم استفاده از افزایش تدریجی دوز، لوپرامید همزمان با نخستین دوز NERLYNX آغاز و در ۵۶ روز نخست درمان ادامه یابد. پس از روز ۵۶، لوپرامید برای حفظ ۱ تا ۲ بار اجابت مزاج در روز مصرف شود. درمان کمکی تمدیدشدهٔ سرطان پستان مراحل اولیه: ۲۴۰ mg (۶ قرص) خوراکی روزانه یک بار همراه با غذا، به‌طور مداوم تا عود بیماری یا حداکثر به مدت یک سال. سرطان پستان پیشرفته یا متاستاتیک: ۲۴۰ mg (۶ قرص) خوراکی روزانه یک بار همراه با غذا در روزهای ۱ تا ۲۱ از یک چرخهٔ ۲۱ روزه، به‌علاوهٔ کاپسیتابین (۷۵۰ mg/m۲ خوراکی دو بار در روز) در روزهای ۱ تا ۱۴ از چرخهٔ ۲۱ روزه، تا پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل‌قبول.
موارد منع مصرف
ندارد.
هشدارها و احتیاط‌ها
اسهال: اسهال با افزایش تدریجی دوز NERLYNX یا پیشگیری با لوپرامید مدیریت شود. اگر با وجود پیشگیری توصیه‌شده اسهال رخ دهد، حسب ضرورت بالینی با داروهای ضداسهال اضافی، مایعات و الکترولیت‌ها درمان شود. در بیماران دچار اسهال شدید و/یا پایدار، مصرف NERLYNX موقتاً قطع شود. در بیماران دچار اسهال درجهٔ ۴ یا اسهال درجهٔ ≥۲ که پس از حداکثر کاهش دوز رخ می‌دهد، مصرف NERLYNX برای همیشه قطع شود.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: بر اساس یافته‌های مطالعات حیوانی و سازوکار اثر، NERLYNX در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند به جنین آسیب برساند. داده‌ای در زنان باردار برای تعیین خطر مرتبط با دارو در دسترس نیست.
نگهداری و عرضه
قرص‌های روکش‌دار ۴۰ mg، قرمز، بیضی‌شکل با حک «W۱۰۴» در یک طرف و ساده در طرف دیگر؛ در بطری‌های ۱۲۶، ۱۳۳ و ۱۸۰ عددی عرضه می‌شود. در دمای کنترل‌شدهٔ اتاق، ۲۰ تا ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد نگهداری شود.
منبع: Neratinib (Nerlynx) — US FDA prescribing information, 2026-07-02, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.