Neratinib

药物简介与作用机制

作用机制：来那替尼是一种细胞内激酶抑制剂，不可逆地结合表皮生长因子受体（EGFR）、HER2和HER4。在体外，来那替尼可降低EGFR和HER2的自身磷酸化及下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和（或）HER2的癌细胞系中显示出抗肿瘤活性。来那替尼的人体代谢物M3、M6、M7和M11在体外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在体内，口服来那替尼可抑制表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

适应症

为激酶抑制剂，适用于：作为单药，用于早期HER2阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗，在以曲妥珠单抗为基础的辅助治疗之后使用。与卡培他滨联合，用于既往在转移阶段接受过两种或以上抗HER2方案治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。早期乳腺癌的延长辅助治疗：NERLYNX单药适用于早期人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗，在以曲妥珠单抗为基础的辅助治疗之后使用。晚期或转移性乳腺癌：NERLYNX与卡培他滨联合适用于既往在转移阶段接受过两种或以上抗HER2方案治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。

用法用量（摘要）

腹泻的预防用药：不采用剂量递增时，应在NERLYNX首次给药时开始使用洛哌丁胺，并在治疗的前56天持续使用。第56天之后，使用洛哌丁胺以维持每日1至2次排便。早期乳腺癌的延长辅助治疗：240 mg（6片），口服，每日一次，随餐服用，持续至疾病复发或最长一年。晚期或转移性乳腺癌：240 mg（6片），口服，每日一次，随餐服用，于21天周期的第1至21天给药，同时联合卡培他滨（750 mg/m²，口服，每日两次），于21天周期的第1至14天给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

禁忌

无。

警告和注意事项

腹泻：通过NERLYNX剂量递增或洛哌丁胺预防来处理腹泻。如尽管采取了推荐的预防措施仍发生腹泻，应根据临床需要给予额外的止泻药、补液和电解质。出现严重和（或）持续性腹泻的患者应暂停NERLYNX。出现4级腹泻或在最大程度减量后仍发生≥2级腹泻的患者应永久停用NERLYNX。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果和作用机制，NERLYNX用于孕妇时可造成胎儿损害。目前没有孕妇数据可用于说明与药物相关的风险。

贮藏与供应

40 mg薄膜衣片为红色椭圆形，一面刻有「W104」，另一面无刻字。NERLYNX规格：每瓶180片；每瓶133片；每瓶126片。贮藏于受控室温，20°C至25°C（68°F至77°F）。

来源: Neratinib (Nerlynx) — US FDA prescribing information, 2026-07-02, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。