Neratinib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Neratinib, epidermal büyüme faktörü reseptörüne (EGFR), HER2'ye ve HER4'e geri dönüşümsüz olarak bağlanan hücre içi bir kinaz inhibitörüdür. In vitro olarak neratinib, EGFR ve HER2 otofosforilasyonunu, aşağı akış MAPK ve AKT sinyal yollarını azaltmış ve EGFR ve/veya HER2 eksprese eden karsinom hücre hatlarında antitümör aktivite göstermiştir. Neratinibin insan metabolitleri M3, M6, M7 ve M11 in vitro olarak EGFR, HER2 ve HER4 aktivitesini inhibe etmiştir. In vivo olarak neratinibin oral uygulanması, HER2 ve EGFR eksprese eden tümör hücre hatlarına sahip fare ksenogreft modellerinde tümör büyümesini inhibe etmiştir.

Endikasyonlar

Şu durumlarda endike bir kinaz inhibitörüdür: Tek ajan olarak, trastuzumab bazlı adjuvan tedaviyi takiben erken evre HER2 pozitif meme kanseri olan yetişkin hastaların uzatılmış adjuvan tedavisinde. Kapesitabin ile kombinasyon halinde, metastatik evrede daha önce iki veya daha fazla anti-HER2 bazlı rejim almış, ileri evre veya metastatik HER2 pozitif meme kanseri olan yetişkin hastaların tedavisinde. Erken evre meme kanserinin uzatılmış adjuvan tedavisi: Tek ajan olarak NERLYNX, trastuzumab bazlı adjuvan tedaviyi takiben erken evre insan epidermal büyüme faktörü reseptörü 2 (HER2) pozitif meme kanseri olan yetişkin hastaların uzatılmış adjuvan tedavisinde endikedir. İleri evre veya metastatik meme kanseri: Kapesitabin ile kombinasyon halinde NERLYNX, metastatik evrede daha önce iki veya daha fazla anti-HER2 bazlı rejim almış, ileri evre veya metastatik HER2 pozitif meme kanseri olan yetişkin hastaların tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

İshal için premedikasyon: Doz artırımı kullanılmıyorsa, NERLYNX'in ilk dozuyla birlikte loperamid başlayın ve tedavinin ilk 56 günü boyunca sürdürün. 56. günden sonra günde 1-2 defekasyonu sürdürmek için loperamid kullanın. Erken evre meme kanserinin uzatılmış adjuvan tedavisi: Hastalık nüksedene kadar veya bir yıla kadar sürekli olarak, yemekle birlikte günde bir kez oral yoldan verilen 240 mg (6 tablet). İleri evre veya metastatik meme kanseri: 21 günlük bir döngünün 1-21. günlerinde yemekle birlikte günde bir kez oral yoldan verilen 240 mg (6 tablet) ve 21 günlük bir döngünün 1-14. günlerinde günde iki kez oral yoldan verilen kapesitabin (750 mg/m²); hastalık ilerleyene veya kabul edilemez toksisite görülene kadar.

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İshal: İshali NERLYNX doz artırımı veya loperamid profilaksisi ile yönetin. Önerilen profilaksiye rağmen ishal ortaya çıkarsa, klinik olarak gerektiği şekilde ek antidiyareikler, sıvı ve elektrolitlerle tedavi edin. Ağır ve/veya kalıcı ishal yaşayan hastalarda NERLYNX'i bekletin. Derece 4 ishal veya maksimum doz azaltımından sonra ortaya çıkan Derece ≥2 ishal yaşayan hastalarda NERLYNX'i kalıcı olarak kesin.

Gebelik

Gebelik risk özeti: Hayvan çalışmalarından elde edilen bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak NERLYNX, gebe kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. Gebe kadınlarda ilaçla ilişkili riske dair bilgi sağlayacak mevcut veri yoktur.

Saklama ve tedarik

40 mg film kaplı tabletler kırmızı, oval şekilli olup bir yüzünde “W104” baskısı vardır, diğer yüzü düzdür. NERLYNX şu şekillerde mevcuttur: 180 tabletlik şişeler: NDC 70437-240-18; 133 tabletlik şişeler: NDC 70437-240-33; 126 tabletlik şişeler: NDC 70437-240-26. Kontrollü oda sıcaklığında, 20°C ila 25°C'de (68°F ila 77°F) saklayın.

Kaynak: Neratinib (Nerlynx) — US FDA prescribing information, 2026-07-02, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.