مرجع داروهای ساخته‌شده
Sirolimus
سیرولیموس
Tablet · Oral · 1 mg
- کد فهرست
- 4022
- دستهٔ فارماکولوژیک
- سرکوبگر ایمنی مهارکنندهٔ mTOR · مهارکنندهٔ کیناز
هشدار: سرکوب ایمنی؛ مصرف در بیماران پیوند کبد یا ریه توصیه نمی‌شود. سرکوب ایمنی ممکن است موجب افزایش استعداد به عفونت و احتمال ایجاد لنفوم و سایر بدخیمی‌ها شود.
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: سیرولیموس فعال‌شدن و تکثیر لنفوسیت‌های T را که در پاسخ به تحریک آنتی‌ژنی و سیتوکینی (اینترلوکین [IL]-۲، IL-۴ و IL-۱۵) رخ می‌دهد، با سازوکاری متفاوت از سایر سرکوبگرهای ایمنی مهار می‌کند. سیرولیموس تولید آنتی‌بادی را نیز مهار می‌کند. سیرولیموس در سلول‌ها به ایمونوفیلین FK Binding Protein-۱۲ (FKBP-۱۲) متصل می‌شود و یک کمپلکس سرکوبگر ایمنی ایجاد می‌کند. کمپلکس سیرولیموس:FKBP-۱۲ اثری بر فعالیت کلسی‌نورین ندارد؛ این کمپلکس به هدف راپامایسین در پستانداران (mTOR)، یک کیناز تنظیمی کلیدی، متصل شده و فعال‌شدن آن را مهار می‌کند.
دستهٔ مکانیسم: mTOR Inhibitors · Protein Kinase Inhibitors
موارد مصرف
سیرولیموس سرکوبگر ایمنی مهارکنندهٔ mTOR است که برای پیشگیری از رد پیوند در بیماران ۱۳ ساله و بزرگ‌تر دریافت‌کنندهٔ پیوند کلیه اندیکاسیون دارد: بیماران با خطر ایمونولوژیک پایین تا متوسط: در ابتدا همراه با سیکلوسپورین (CsA) و کورتیکواستروئیدها مصرف شود؛ قطع CsA در ۲ تا ۴ ماه پس از پیوند توصیه می‌شود. بیماران با خطر ایمونولوژیک بالا: در ۱۲ ماه نخست پس از پیوند در ترکیب با CsA و کورتیکواستروئیدها مصرف شود؛ ایمنی و اثربخشی قطع CsA در بیماران پرخطر ثابت نشده است. سیرولیموس همچنین برای درمان بیماران مبتلا به لنفانژیولیومیوماتوز اندیکاسیون دارد.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
محلول خوراکی سیرولیموس روزانه یک بار به‌صورت خوراکی، به‌طور یکنواخت همیشه با غذا یا همیشه بدون غذا، مصرف شود. بیماران پیوند کلیه: دوز اولیه هرچه سریع‌تر پس از پیوند و ۴ ساعت پس از CsA تجویز شود. دوز نگهدارندهٔ سیرولیموس برای دستیابی به غلظت حداقل (trough) در محدودهٔ هدف تعدیل شود. نارسایی کبد: دوز نگهدارنده در بیماران مبتلا به نارسایی کبد کاهش یابد. در بیماران پیوند کلیه با خطر ایمونولوژیک پایین تا متوسط — درمان ترکیبی سیرولیموس و CsA: یک دوز بارگیری ۶ mg در روز ۱، سپس دوزهای نگهدارندهٔ روزانهٔ ۲ mg.
موارد منع مصرف
مصرف محلول خوراکی سیرولیموس در بیماران با حساسیت مفرط به سیرولیموس منع مصرف دارد.
هشدارها و احتیاط‌ها
واکنش‌های حساسیت مفرط؛ آنژیوادم؛ تجمع مایع و اختلال در ترمیم زخم؛ هیپرلیپیدمی؛ کاهش عملکرد کلیه؛ پروتئینوری؛ عفونت‌های ویروسی نهفته؛ بیماری بینابینی ریه/پنومونیت غیرعفونی؛ مصرف اولیه (de novo) بدون سیکلوسپورین؛ افزایش خطر سندرم همولیتیک اورمیک/پورپورای ترومبوسیتوپنیک ترومبوتیک/میکروآنژیوپاتی ترومبوتیک ناشی از مهارکننده‌های کلسی‌نورین؛ سمیت رویانی-جنینی: می‌تواند به جنین آسیب برساند.
بارداری
بارداری — خلاصهٔ خطر: بر اساس مطالعات حیوانی و مکانیسم اثر، سیرولیموس در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند به جنین آسیب برساند. داده‌های محدودی دربارهٔ مصرف سیرولیموس در دوران بارداری وجود دارد.
نگهداری و عرضه
از آنجا که سیرولیموس از راه پوست جذب نمی‌شود، احتیاط ویژه‌ای لازم نیست. با این حال، در صورت تماس مستقیم محلول خوراکی با پوست یا چشم، پوست با آب و صابون به‌طور کامل شسته و چشم‌ها با آب ساده شست‌وشو داده شوند. محلول خوراکی سیرولیموس پس از تاریخ انقضا مصرف نشود.
منبع: Sirolimus (Sirolimus) — US FDA prescribing information, 2024-04-30, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.