Sirolimus

Nedir ve nasıl etki eder

Sirolimus, diğer immünosüpresanlardan farklı bir mekanizmayla, antijenik ve sitokin (İnterlökin [IL]-2, IL-4 ve IL-15) uyarımına yanıt olarak ortaya çıkan T-lenfosit aktivasyonunu ve proliferasyonunu inhibe eder. Sirolimus ayrıca antikor üretimini de inhibe eder. Hücrelerde sirolimus, immünofilin olan FK Bağlayıcı Protein-12'ye (FKBP-12) bağlanarak immünosüpresif bir kompleks oluşturur. Sirolimus: FKBP-12 kompleksinin kalsinörin aktivitesi üzerinde etkisi yoktur. Bu kompleks, anahtar düzenleyici bir kinaz olan memeli rapamisin hedefine (mTOR) bağlanır ve aktivasyonunu inhibe eder.

Etki mekanizması sınıfı: mTOR Inhibitors · Protein Kinase Inhibitors

Endikasyonlar

Sirolimus, böbrek nakli yapılan ≥13 yaşındaki hastalarda organ reddinin profilaksisi için endike, mTOR inhibitörü bir immünosüpresandır: Düşük ila orta immünolojik riskli hastalar: Başlangıçta siklosporin (CsA) ve kortikosteroidlerle birlikte kullanınız. Naklden 2-4 ay sonra CsA'nın bırakılması önerilir. Yüksek immünolojik riskli hastalar: Naklden sonraki ilk 12 ay boyunca CsA ve kortikosteroidlerle kombinasyon halinde kullanınız. CsA'nın bırakılmasının güvenliliği ve etkililiği yüksek riskli hastalarda belirlenmemiştir. Sirolimus, lenfanjiyoleiomiyomatozisi olan hastaların tedavisi için endike bir mTOR inhibitörüdür. Böbrek naklinde organ reddinin profilaksisi: Sirolimus Oral Çözelti, böbrek nakli yapılan 13 yaş ve üzeri hastalarda organ reddinin profilaksisi için endikedir. Düşük ila orta immünolojik riskli hastalarda, Sirolimus Oral Çözeltinin başlangıçta siklosporin ve kortikosteroidlerle birlikte bir rejim içinde kullanılması önerilir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Sirolimus Oral Çözelti günde bir kez, her zaman yemekle birlikte veya her zaman yemeksiz olacak şekilde tutarlı biçimde oral yoldan uygulanır. Böbrek nakli hastaları: Günde bir kez, her zaman yemekle birlikte veya her zaman yemeksiz olacak şekilde tutarlı biçimde ağızdan uygulayınız. Başlangıç dozunu naklden sonra mümkün olan en kısa sürede ve CsA'dan 4 saat sonra uygulayınız. Sirolimus idame dozunu, sirolimus çukur konsantrasyonlarını hedef aralıkta sağlayacak şekilde ayarlayınız. Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda idame dozunu azaltınız. Düşük ila orta immünolojik riskli böbrek nakli hastalarında: Sirolimus ve CsA kombinasyon tedavisi: 1. günde tek yükleme dozu olarak 6 mg, ardından günlük idame dozları olarak 2 mg.

Kontrendikasyonlar

Sirolimus Oral Çözelti, sirolimusa karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Sirolimusa karşı aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Aşırı duyarlılık reaksiyonları; anjiyoödem; sıvı birikimi ve yara iyileşmesinde bozulma; hiperlipidemi; böbrek fonksiyonunda azalma; proteinüri; latent viral enfeksiyonlar; interstisyel akciğer hastalığı/enfeksiyöz olmayan pnömonit; siklosporin olmadan de novo kullanım; kalsinörin inhibitörünün neden olduğu hemolitik üremik sendrom/trombotik trombositopenik purpura/trombotik mikroanjiyopati riskinde artış; embriyo-fetal toksisite: Fetal zarara neden olabilir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Hayvan çalışmalarına ve etki mekanizmasına dayanarak, Sirolimus gebe bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir (bkz. Veriler, Klinik Farmakoloji). Gebelik sırasında sirolimus kullanımına ilişkin veriler sınırlıdır.

Saklama ve tedarik

Sirolimus deriden emilmediği için özel bir önlem gerekmez. Ancak oral çözeltinin cilt veya gözlerle doğrudan teması halinde, cildi su ve sabunla iyice yıkayınız; gözleri düz suyla durulayınız. Sirolimus Oral Çözeltiyi son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Kaynak: Sirolimus (Sirolimus) — US FDA prescribing information, 2024-04-30, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.