Sirolimus

药物简介与作用机制

西罗莫司通过不同于其他免疫抑制剂的机制，抑制T淋巴细胞因抗原及细胞因子（白介素 [IL]-2、IL-4和IL-15）刺激而发生的活化和增殖。西罗莫司还抑制抗体的产生。在细胞内，西罗莫司与亲免素FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，形成免疫抑制复合物。西罗莫司：FKBP-12复合物对钙调磷酸酶活性无影响。该复合物与关键调节激酶哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）结合并抑制其活化。

作用机制分类: mTOR Inhibitors · Protein Kinase Inhibitors

适应症

西罗莫司是一种mTOR抑制剂类免疫抑制剂，适用于预防13岁及以上肾移植患者的器官排斥反应：低至中度免疫风险患者：起初与环孢素（CsA）和皮质类固醇联合使用。建议在移植后2-4个月停用CsA。高免疫风险患者：在移植后的前12个月与CsA和皮质类固醇联合使用。高风险患者中停用CsA的安全性和有效性尚未确立。西罗莫司是一种mTOR抑制剂，适用于治疗淋巴管平滑肌瘤病患者。肾移植器官排斥反应的预防：西罗莫司口服溶液适用于预防13岁及以上肾移植患者的器官排斥反应。对于低至中度免疫风险患者，建议西罗莫司口服溶液起初与环孢素和皮质类固醇联合使用。

用法用量（摘要）

西罗莫司口服溶液每日一次口服给药，应始终保持与食物同服或空腹服用的一致性。肾移植患者：每日一次口服，应始终保持与食物同服或空腹服用的一致性。应在移植后尽快给予初始剂量，并在CsA给药4小时后服用。调整西罗莫司维持剂量，使西罗莫司谷浓度处于目标范围内。肝功能不全：肝功能不全患者应降低维持剂量。低至中度免疫风险的肾移植患者：西罗莫司与CsA联合治疗：第1日给予一次负荷剂量6 mg，随后每日维持剂量2 mg。

禁忌

对西罗莫司过敏的患者禁用西罗莫司口服溶液。对西罗莫司过敏。

警告和注意事项

超敏反应；血管性水肿；液体潴留和伤口愈合受损；高脂血症；肾功能下降；蛋白尿；潜伏病毒感染；间质性肺疾病/非感染性肺炎；不与环孢素联用的初始用药；钙调磷酸酶抑制剂所致溶血性尿毒症综合征/血栓性血小板减少性紫癜/血栓性微血管病风险增加；胚胎-胎儿毒性：可导致胎儿损害。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究和作用机制，孕妇服用西罗莫司可能造成胎儿损害（见数据、临床药理）。孕期使用西罗莫司的数据有限。

贮藏与供应

由于西罗莫司不经皮肤吸收，无需特殊预防措施。但如口服溶液直接接触皮肤或眼睛，应用肥皂和水彻底清洗皮肤；用清水冲洗眼睛。超过有效期后请勿使用西罗莫司口服溶液。

来源: Sirolimus (Sirolimus) — US FDA prescribing information, 2024-04-30, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。