مرجع داروهای ساخته‌شده
Tetrabenazine
تترابنازین
Tablet · Oral · 25 mg
- کد فهرست
- 1203
- دستهٔ فارماکولوژیک
- مهارکنندهٔ ناقل وزیکولی مونوآمین نوع 2 (VMAT2)
هشدار: افسردگی و خودکشی‌گرایی. قرص تترابنازین می‌تواند خطر افسردگی و افکار و رفتار خودکشی (خودکشی‌گرایی) را در بیماران مبتلا به بیماری هانتینگتون افزایش دهد. هر کسی که مصرف قرص تترابنازین را در نظر دارد باید خطرات افسردگی و خودکشی‌گرایی را با نیاز بالینی به کنترل کره (حرکات کره‌ای) بسنجد.
چیست و چگونه اثر می‌کند
سازوکار دقیق اثر ضدکرهٔ تترابنازین ناشناخته است، اما تصور می‌شود به اثر آن به‌عنوان تخلیه‌کنندهٔ برگشت‌پذیر مونوآمین‌ها (مانند دوپامین، سروتونین، نوراپی‌نفرین و هیستامین) از پایانه‌های عصبی مربوط باشد. تترابنازین به‌طور برگشت‌پذیر ناقل وزیکولی مونوآمین نوع ۲ انسانی (VMAT۲) را مهار می‌کند (Ki حدود ۱۰۰ nM) که موجب کاهش برداشت مونوآمین‌ها به داخل وزیکول‌های سیناپسی و تخلیهٔ ذخایر مونوآمین می‌شود. VMAT۲ انسانی توسط دی‌هیدروتترابنازین (HTBZ)، مخلوطی از α-HTBZ و β-HTBZ، نیز مهار می‌شود. α-HTBZ و β-HTBZ، متابولیت‌های اصلی در گردش خون انسان، تمایل اتصال آزمایشگاهی بالایی به VMAT۲ گاوی نشان می‌دهند.
دستهٔ مکانیسم: Vesicular Monoamine Transporter 2 Inhibitors
موارد مصرف
قرص تترابنازین یک مهارکنندهٔ ناقل وزیکولی مونوآمین نوع ۲ (VMAT۲) است که برای درمان کرهٔ همراه با بیماری هانتینگتون مصرف می‌شود.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
تعیین دوز به‌صورت فردی با افزایش تدریجی هفتگی و دقیق لازم است. دوز شروع در هفتهٔ اول ۱۲.۵ mg روزانه؛ هفتهٔ دوم ۲۵ mg (۱۲.۵ mg دو بار در روز)؛ سپس به‌آرامی در فواصل هفتگی به میزان ۱۲.۵ mg افزایش یابد تا به دوز قابل تحملی برسد که کره را کاهش دهد. دوزهای ۳۷.۵ mg تا ۵۰ mg/day باید در سه دوز منقسم روزانه تجویز شوند و حداکثر دوز واحد توصیه‌شده نباید از ۲۵ mg بیشتر شود. در بیمارانی که به دوزهای بیش از ۵۰ mg/day نیاز دارند، ژنوتیپ آنزیم متابولیزه‌کنندهٔ CYP۲D۶ تعیین شود تا مشخص شود بیمار متابولیزه‌کنندهٔ ضعیف (PM) یا گسترده (EM) است.
موارد منع مصرف
بیماران دارای افکار فعال خودکشی یا افسردگی درمان‌نشده یا ناکافی درمان‌شده؛ اختلال کبدی؛ مصرف مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOI): نباید هم‌زمان با MAOI یا کمتر از ۱۴ روز پس از قطع آن مصرف شود؛ مصرف رزرپین: پس از قطع رزرپین حداقل ۲۰ روز باید پیش از شروع تترابنازین بگذرد.
هشدارها و احتیاط‌ها
فایده و احتمال عوارض جانبی مانند بدتر شدن خلق، شناخت، سفتی عضلانی و توان عملکردی به‌طور دوره‌ای ارزیابی مجدد شود. در صورت مصرف هم‌زمان با مهارکنندهٔ قوی CYP۲D۶ (مانند فلوکستین، پاروکستین)، دوز از ۵۰ mg/day و دوز واحد از ۲۵ mg بیشتر نشود. سندرم نورولپتیک بدخیم (NMS): در صورت بروز، دارو قطع شود. بی‌قراری، آژیتاسیون، آکاتیزی و پارکینسونیسم: در صورت بروز، کاهش دوز یا قطع مصرف.
بارداری
خلاصهٔ خطر: داده‌های کافی دربارهٔ خطر تکاملی مرتبط با مصرف قرص تترابنازین در زنان باردار وجود ندارد. تجویز تترابنازین به موش‌های صحرایی در طول بارداری و شیردهی موجب افزایش مرده‌زایی و مرگ‌ومیر فرزندان پس از تولد شد.
نگهداری و عرضه
در دمای ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد نگهداری شود؛ نوسان دما بین ۱۵ تا ۳۰ درجهٔ سانتی‌گراد مجاز است.
منبع: Tetrabenazine (Tetrabenazine) — US FDA prescribing information, 2019-11-29, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.