Tetrabenazine

药物简介与作用机制

丁苯那嗪片发挥抗舞蹈症作用的确切机制尚不清楚，但据信与其作为单胺类物质（如多巴胺、5-羟色胺、去甲肾上腺素和组胺）从神经末梢的可逆性耗竭剂的作用有关。丁苯那嗪可逆性抑制人囊泡单胺转运体2型（VMAT2）（K i ≈ 100 nM），导致单胺类物质摄入突触小泡减少，单胺储存耗竭。人VMAT2也被二氢丁苯那嗪（HTBZ，α-HTBZ与β-HTBZ的混合物）抑制。α-和β-HTBZ是人体内的主要循环代谢物，在体外对牛VMAT2表现出较高的结合亲和力。

作用机制分类: Vesicular Monoamine Transporter 2 Inhibitors

适应症

丁苯那嗪片适用于治疗与亨廷顿病相关的舞蹈症。丁苯那嗪片是一种囊泡单胺转运体2（VMAT）抑制剂，适用于治疗与亨廷顿病相关的舞蹈症。

用法用量（摘要）

需要个体化给药并每周仔细滴定。第1周起始剂量为每日12.5 mg；第2周为25 mg（12.5 mg，每日两次）；然后每周以12.5 mg的幅度缓慢滴定至可减轻舞蹈症的耐受剂量。剂量为37.5 mg至50 mg/日时，应分为每日三次给药，最大推荐单次剂量不得超过25 mg。需要高于50 mg/日剂量的患者，应对药物代谢酶CYP2D6进行基因分型，以确定患者为慢代谢型（PM）还是快代谢型（EM）。

禁忌

丁苯那嗪片禁用于下列患者：有活跃自杀倾向，或抑郁未经治疗或治疗不充分；肝功能不全；正在服用单胺氧化酶抑制剂（MAOI），丁苯那嗪片不得与MAOI合用，或在停用MAOI治疗后至少14日内使用；正在服用利血平，停用利血平后至少应间隔20日方可开始使用丁苯那嗪片。

警告和注意事项

应定期重新评估获益以及情绪恶化、认知、强直和功能能力等不良反应的可能性。与强效CYP2D6抑制剂（如氟西汀、帕罗西汀）合用时，不得超过50 mg/日，最大单次剂量不得超过25 mg。抗精神病药恶性综合征（NMS）：一旦发生应停药。坐立不安、激越、静坐不能和帕金森综合征：一旦发生，应减量或停药。

孕妇用药

妊娠风险概述：目前尚无关于孕妇使用丁苯那嗪片相关发育风险的充分数据。在整个妊娠期和哺乳期给大鼠施用丁苯那嗪导致死产和出生后子代死亡率增加。

贮藏与供应

贮藏：于25°C（77°F）贮藏；允许短期偏离至15°至30°C（59°至86°F）。

来源: Tetrabenazine (Tetrabenazine) — US FDA prescribing information, 2019-11-29, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。