مرجع داروهای ساخته‌شده
Zafirlukast
زافیرلوکاست
Tablet · Oral · 20 mg
- کد فهرست
- 1894
- دستهٔ فارماکولوژیک
- آنتاگونیست گیرندهٔ لکوترین
چیست و چگونه اثر می‌کند
زافیرلوکاست آنتاگونیست انتخابی و رقابتی گیرندهٔ لکوترین‌های D۴ و E۴ (LTD۴ و LTE۴)، اجزای مادهٔ کندواکنش آنافیلاکسی (SRSA)، است. تولید سیستئینیل لکوترین‌ها و اشغال گیرنده‌های آن‌ها با پاتوفیزیولوژی آسم، از جمله ادم راه‌های هوایی، انقباض عضلات صاف و تغییر فعالیت سلولی مرتبط با فرایند التهابی که در علائم و نشانه‌های آسم نقش دارند، مرتبط دانسته شده است. در یک مطالعه، بیماران مبتلا به آسم ۲۵ تا ۱۰۰ برابر بیش از افراد غیرمبتلا به فعالیت منقبض‌کنندهٔ برونش LTD۴ استنشاقی حساس بودند.
دستهٔ مکانیسم: Leukotriene Receptor Antagonists · Cytochrome P450 2C9 Inhibitors
موارد مصرف
قرص زافیرلوکاست برای پیشگیری و درمان مزمن آسم در بزرگسالان و کودکان ۵ سال و بالاتر اندیکاسیون دارد.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
از آنجا که غذا می‌تواند فراهمی زیستی زافیرلوکاست را کاهش دهد، قرص زافیرلوکاست باید دست‌کم ۱ ساعت پیش یا ۲ ساعت پس از غذا مصرف شود. بزرگسالان و کودکان ۱۲ سال و بالاتر: ۲۰ mg دو بار در روز. کودکان ۵ تا ۱۱ سال: ۱۰ mg دو بار در روز. سالمندان: بر اساس مقایسه‌های بین‌مطالعه‌ای، کلیرانس زافیرلوکاست در سالمندان (۶۵ سال و بالاتر) کاهش می‌یابد، به‌طوری که Cmax و AUC تقریباً دو برابر بزرگسالان جوان‌تر است.
موارد منع مصرف
مصرف قرص زافیرلوکاست در بیماران دارای حساسیت مفرط به زافیرلوکاست یا هر یک از اجزای غیرفعال آن و در بیماران دچار نارسایی کبد، از جمله سیروز کبدی، منع مصرف دارد.
هشدارها و احتیاط‌ها
سمیت کبدی: موارد نارسایی کبدی تهدیدکنندهٔ حیات در بیماران تحت درمان با زافیرلوکاست گزارش شده است. در پایش عوارض جانبی پس از عرضه، مواردی از آسیب کبدی بدون علت قابل انتساب دیگر در بیماران دریافت‌کنندهٔ دوز توصیه‌شده (۴۰ mg/day) گزارش شده است. در بیشتر، اما نه همهٔ گزارش‌های پس از عرضه، پس از قطع زافیرلوکاست علائم بیمار برطرف شد و آنزیم‌های کبدی به حد طبیعی یا نزدیک به طبیعی بازگشت.
بارداری
گروه B بارداری: در دوزهای خوراکی تا ۱۶۰۰ mg/kg/day در موش (حدود ۱۶۰ برابر حداکثر دوز خوراکی روزانهٔ توصیه‌شده در بزرگسالان بر حسب mg/m۲)، تا ۲۰۰۰ mg/kg/day در موش صحرایی (حدود ۴۱۰ برابر حداکثر دوز خوراکی روزانهٔ توصیه‌شده در بزرگسالان بر حسب mg/m۲) و تا ۲۰۰۰ mg/kg/day در میمون سینومولگوس…
نگهداری و عرضه
قرص زافیرلوکاست ۱۰ mg: قرص روکش‌دار گرد، سفید تا صورتی روشن با حک «R» در یک طرف و «۶۲۵» در طرف دیگر؛ در بطری‌های ۳۰، ۶۰، ۱۰۰ و ۵۰۰ عددی و بسته‌های بلیستر تک‌دوز ۱۰۰ عددی (۱۰ × ۱۰) عرضه می‌شود.
منبع: Zafirlukast (Zafirlukast) — US FDA prescribing information, 2018-11-16, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.