Zafirlukast

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Zafirlukast, anafilaksinin yavaş reaksiyon veren maddesinin (SRSA) bileşenleri olan lökotrien D4 ve E4'ün (LTD4 ve LTE4) selektif ve kompetitif bir reseptör antagonistidir. Sisteinil lökotrien üretimi ve reseptör dolulukları, hava yolu ödemi, düz kas kasılması ve inflamatuvar süreçle ilişkili değişmiş hücresel aktivite dahil olmak üzere astımın patofizyolojisi ile ilişkilendirilmiştir; bunlar astımın belirti ve semptomlarına katkıda bulunur. Bir çalışmada astımlı hastaların, inhale LTD4'ün bronkokonstriktör aktivitesine astımı olmayan kişilere göre 25 ila 100 kat daha duyarlı olduğu bulunmuştur.

Etki mekanizması sınıfı: Leukotriene Receptor Antagonists · Cytochrome P450 2C9 Inhibitors

Endikasyonlar

ENDİKASYONLAR VE KULLANIM: Zafirlukast tabletler, yetişkinlerde ve 5 yaş ve üzerindeki çocuklarda astımın profilaksisi ve kronik tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

POZOLOJİ VE UYGULAMA ŞEKLİ: Yiyecekler zafirlukastın biyoyararlanımını azaltabileceğinden, zafirlukast tabletler öğünlerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır. Yetişkinler ve 12 yaş ve üzeri çocuklar: Yetişkinlerde ve 12 yaş ve üzeri çocuklarda zafirlukast tabletlerin önerilen dozu günde iki kez 20 mg'dır. 5 ila 11 yaş arası pediyatrik hastalar: 5 ila 11 yaş arası çocuklarda zafirlukast tabletlerin önerilen dozu günde iki kez 10 mg'dır. Yaşlı hastalar: Çalışmalar arası karşılaştırmalara dayanarak, zafirlukastın klirensi yaşlı hastalarda (65 yaş ve üzeri) azalmıştır; öyle ki Cmax ve AUC genç yetişkinlerinkinin yaklaşık iki katıdır.

Kontrendikasyonlar

KONTRENDİKASYONLAR: Zafirlukast tabletler, zafirlukasta veya inaktif bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlı hastalarda kontrendikedir. Zafirlukast tabletler, hepatik siroz dahil karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

UYARILAR: Hepatotoksisite: Zafirlukast ile tedavi edilen hastalarda yaşamı tehdit eden karaciğer yetmezliği vakaları bildirilmiştir. Önerilen zafirlukast dozunu (40 mg/gün) almış hastalara ilişkin pazarlama sonrası advers olay izleminde, başka bir nedene bağlanamayan karaciğer hasarı vakaları bildirilmiştir. Pazarlama sonrası bildirimlerin çoğunda, ancak tamamında değil, zafirlukast bırakıldıktan sonra hastanın semptomları gerilemiş ve karaciğer enzimleri normale veya normale yakın düzeye dönmüştür.

Gebelik

Gebelik Kategorisi B: Farelerde 1600 mg/kg/güne kadar (mg/m² bazında yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 160 katı), sıçanlarda 2000 mg/kg/güne kadar (mg/m² bazında yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 410 katı) ve sinomolgus maymunlarında 2000 mg/kg/güne kadar oral dozlarda teratojenisite gözlenmemiştir…

Saklama ve tedarik

NASIL SUNULUR: Zafirlukast tabletler 10 mg; beyaz ila açık pembe renkte, yuvarlak, film kaplı olup bir yüzünde ‘R’, diğer yüzünde ‘625’ baskılıdır ve 30, 60, 100, 500'lük şişelerde ve 100'lük (10 x 10) birim doz blister ambalajlarda sunulur.

Kaynak: Zafirlukast (Zafirlukast) — US FDA prescribing information, 2018-11-16, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.