Zafirlukast

药物简介与作用机制

作用机制：扎鲁司特是白三烯D4和E4（LTD4和LTE4，过敏性慢反应物质（SRSA）的组成成分）的选择性竞争性受体拮抗剂。半胱氨酰白三烯的生成及受体占据与哮喘的病理生理相关，包括气道水肿、平滑肌收缩以及与炎症过程相关的细胞活性改变，这些都导致哮喘的体征和症状。一项研究发现，哮喘患者对吸入LTD4的支气管收缩作用的敏感性是非哮喘者的25至100倍。

作用机制分类: Leukotriene Receptor Antagonists · Cytochrome P450 2C9 Inhibitors

适应症

适应症与用法：扎鲁司特片适用于成人和5岁及以上儿童哮喘的预防和长期治疗。

用法用量（摘要）

用法用量：由于食物可降低扎鲁司特的生物利用度，扎鲁司特片应在餐前至少1小时或餐后2小时服用。成人及12岁及以上儿童：扎鲁司特片用于成人及12岁及以上儿童的推荐剂量为20 mg，每日两次。5至11岁儿童患者：扎鲁司特片用于5至11岁儿童的推荐剂量为10 mg，每日两次。老年患者：根据跨研究比较，老年患者（65岁及以上）的扎鲁司特清除率降低，其Cmax和AUC约为年轻成人的两倍。

禁忌

禁忌：对扎鲁司特或其任何非活性成分过敏的患者禁用扎鲁司特片。肝功能不全（包括肝硬化）患者禁用扎鲁司特片。

警告和注意事项

警告：肝毒性：已有接受扎鲁司特治疗的患者发生危及生命的肝衰竭的报告。在上市后不良事件监测中，已有接受推荐剂量扎鲁司特（40 mg/日）的患者出现无其他可归因原因的肝损伤的报告。在大多数（但并非全部）上市后报告中，停用扎鲁司特后患者症状缓解，肝酶恢复正常或接近正常。

孕妇用药

妊娠分级B：在小鼠中口服剂量高达1600 mg/kg/日（按mg/m²计，约为成人最大推荐口服日剂量的160倍）、大鼠中高达2000 mg/kg/日（按mg/m²计，约为成人最大推荐口服日剂量的410倍）以及食蟹猴中高达2000 mg/kg/日时，未观察到致畸性……

贮藏与供应

供应规格：扎鲁司特片10 mg为白色至浅粉色圆形薄膜衣片，一面压印R，另一面压印625，瓶装规格为30、60、100、500片，以及100片（10 x 10）单位剂量泡罩包装。

来源: Zafirlukast (Zafirlukast) — US FDA prescribing information, 2018-11-16, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。