Acalabrutinib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Akalabrutinib, BTK’nın küçük moleküllü bir inhibitörüdür. Akalabrutinib ve aktif metaboliti ACP-5862, BTK aktif bölgesindeki bir sistein kalıntısı ile kovalent bağ oluşturarak BTK enzimatik aktivitesinin inhibisyonuna yol açar. BTK, B hücresi antijen reseptörü (BCR) ve sitokin reseptör yolaklarının bir sinyal molekülüdür. B hücrelerinde BTK sinyali, B hücresi proliferasyonu, trafiği, kemotaksisi ve adezyonu için gerekli yolakların aktivasyonuna yol açar. Klinik öncesi çalışmalarda akalabrutinib, BTK aracılı alt akım sinyal proteinleri CD86 ve CD69’un aktivasyonunu inhibe etmiş ve fare ksenogreft modellerinde malign B hücresi proliferasyonunu ve tümör büyümesini inhibe etmiştir.

Etki mekanizması sınıfı: Tyrosine Kinase Inhibitors

Endikasyonlar

Bir kinaz inhibitörüdür ve şu durumlarda endikedir: • Otolog hematopoetik kök hücre naklı (HKHN) için uygun olmayan, daha önce tedavi görmemiş mantle hücreli lenfomalı (MHL) yetişkin hastaların tedavisinde bendamustin ve rituksimab ile kombinasyon halinde. • En az bir önceki tedaviyi almış MHL’li yetişkin hastaların tedavisinde. • Kronik lenfositik lösemi (KLL) veya küçük lenfositik lenfoma (SLL) olan yetişkin hastaların tedavisinde. Daha önce tedavi görmemiş mantle hücreli lenfoma: CALQUENCE, bendamustin ve rituksimab ile kombinasyon halinde, otolog hematopoetik kök hücre naklı (HKHN) için uygun olmayan, daha önce tedavi görmemiş mantle hücreli lenfomalı (MHL) yetişkin hastaların tedavisinde endikedir. Daha önce tedavi görmüş mantle hücreli lenfoma: CALQUENCE, en az bir önceki tedaviyi almış MHL’li yetişkin hastaların tedavisinde endikedir. Kronik lenfositik lösemi veya küçük lenfositik lenfoma: CALQUENCE, kronik lenfositik lösemi (KLL) veya küçük lenfositik lenfoma (SLL) olan yetişkin hastaların tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Önerilen doz yaklaşık her 12 saatte bir ağızdan 100 mg’dır; su ile bütün olarak yutulur, yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir. • Hastalara kapsülleri kırmamaları, açmamaları veya çiğnememeleri söylenmelidir. • Toksisiteler tedaviye ara verilmesi, doz azaltılması veya tedavinin kesilmesi ile yönetilmelidir. • Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda CALQUENCE’ten kaçınılmalıdır. Önerilen doz ve CALQUENCE uygulama talimatları: Hastalara kapsülü su ile bütün olarak yutmaları söylenmelidir. Hastalara kapsülleri açmamaları, kırmamaları veya çiğnememeleri söylenmelidir. CALQUENCE yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir. CALQUENCE dozu 3 saatten fazla gecikmişse atlanmalı ve bir sonraki doz düzenli planlanan zamanda alınmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Ciddi ve fırsatçı enfeksiyonlar: Enfeksiyon belirti ve semptomları açısından izlenmeli ve hızla tedavi edilmelidir. • Hemoraji: Kanama açısından izlenmeli ve uygun şekilde yönetilmelidir. • Sitopeniler: Tam kan sayımı düzenli olarak izlenmelidir. • İkincil primer maligniteler: Cilt kanserleri ve diğer solid tümörler dahil başka maligniteler görülmüştür. Hastalara güneşten korunmaları söylenmelidir. • Kardiyak aritmiler: Aritmi semptomları açısından izlenmeli ve yönetilmelidir. • İlaca bağlı karaciğer hasarı dahil hepatotoksisite: Tedavi boyunca karaciğer fonksiyonu izlenmelidir.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti: Hayvanlardaki bulgulara dayanarak, CALQUENCE gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir ve distosiye neden olabilir. Gebe kadınlarda ilaçla ilişkili riski değerlendirmeye yarayacak veri bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Temin şekli: 60 kapsüllük şişe; 100 mg, sarı gövdeli ve mavi kapaklı, siyah mürekkeple ‘ACA 100 mg’ işaretli sert jelatin kapsüller (NDC 0310-0512-60). Saklama: 20°C-25°C (68°F-77°F) sıcaklıkta saklayınız; 15°C-30°C’ye (59°F-86°F) kadar sapmalara izin verilir.

Kaynak: Acalabrutinib (Calquence) — US FDA prescribing information, 2026-02-19, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.