Acalabrutinib

药物简介与作用机制

作用机制：阿可替尼是BTK的小分子抑制剂。阿可替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导可激活B细胞增殖、迁移、趋化和黏附所必需的通路。在非临床研究中，阿可替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并在小鼠异种移植模型中抑制了恶性B细胞增殖和肿瘤生长。

作用机制分类: Tyrosine Kinase Inhibitors

适应症

CALQUENCE是激酶抑制剂，适用于：• 与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合，治疗不适合自体造血干细胞移植（HSCT）的既往未经治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。 • 治疗既往至少接受过一种治疗的MCL成人患者。 • 治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）成人患者。

用法用量（摘要）

推荐剂量为100 mg，口服，约每12小时一次；用水整粒吞服，可与食物同服或空腹服用。• 告知患者不要掰开、打开或咀嚼胶囊。 • 通过中断治疗、减量或停药来处理毒性。 • 重度肝功能不全患者应避免使用CALQUENCE。 给药说明：告知患者用水整粒吞服胶囊，不要打开、掰开或咀嚼胶囊。CALQUENCE可与食物同服或空腹服用。如漏服CALQUENCE超过3小时，应跳过该次剂量，并在正常计划时间服用下一剂。

禁忌

无。

警告和注意事项

• 严重感染和机会性感染：监测感染的体征和症状并及时治疗。 • 出血：监测出血并适当处理。 • 血细胞减少：定期监测全血细胞计数。 • 第二原发性恶性肿瘤：已发生其他恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤。告知患者采取防晒措施。 • 心律失常：监测心律失常症状并处理。 • 肝毒性，包括药物性肝损伤：整个治疗期间监测肝功能。

孕妇用药

妊娠：风险概述。根据动物研究结果，孕妇服用CALQUENCE可能造成胎儿损害和难产。尚无孕妇数据可用于说明药物相关风险。

贮藏与供应

供货：瓶装，每瓶60粒；100 mg硬明胶胶囊，黄色囊体、蓝色囊帽，以黑色油墨印有「ACA 100 mg」；NDC 0310-0512-60。贮藏：于20°C-25°C（68°F-77°F）保存；允许在15°C-30°C（59°F-86°F）范围内短时偏离。

来源: Acalabrutinib (Calquence) — US FDA prescribing information, 2026-02-19, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。