Argatroban Monohydrate

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Argatroban, trombinin aktif bölgesine geri dönüşümlü olarak bağlanan direkt bir trombin inhibitörüdür. Argatrobanın antitrombotik aktivite için kofaktör antitrombin III'e ihtiyacı yoktur. Argatroban, fibrin oluşumu; koagülasyon faktörleri V, VIII ve XIII'ün aktivasyonu; protein C aktivasyonu ve trombosit agregasyonu dahil trombin tarafından katalize edilen veya indüklenen reaksiyonları inhibe ederek antikoagülan etkilerini gösterir. Argatroban trombini 0,04 µM'lık bir inhibisyon sabitiyle (Ki) inhibe eder. Terapötik konsantrasyonlarda argatrobanın ilişkili serin proteazlar (tripsin, faktör Xa, plazmin ve kallikrein) üzerinde çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur.

Etki mekanizması sınıfı: Thrombin Inhibitors

Endikasyonlar

Sodyum klorür içinde argatroban enjeksiyonu, şu durumlarda endike direkt bir trombin inhibitörüdür: heparinle indüklenen trombositopeni (HIT) olan yetişkin hastalarda trombozun profilaksisi veya tedavisi için; perkütan koroner girişim (PKG) uygulanan, HIT'i olan veya HIT riski taşıyan yetişkin hastalarda antikoagülan olarak. Heparinle indüklenen trombositopeni: Sodyum klorür içinde argatroban enjeksiyonu, heparinle indüklenen trombositopenisi (HIT) olan yetişkin hastalarda trombozun profilaksisi veya tedavisi için endikedir. Perkütan koroner girişim: Sodyum klorür içinde argatroban enjeksiyonu, perkütan koroner girişim (PKG) uygulanan, HIT'i olan veya HIT riski taşıyan yetişkin hastalarda antikoagülan olarak endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Heparinle indüklenen trombositopeni: Karaciğer yetmezliği olmayan hastalarda heparinle indüklenen trombositopeni için doz, sürekli infüzyon olarak uygulanan 2 mcg/kg/dk'dır. Perkütan koroner girişim: Perkütan koroner girişim uygulanan, heparinle indüklenen trombositopenisi olan veya bu riski taşıyan hastalarda doz 25 mcg/kg/dk ile başlatılır ve geniş çaplı intravenöz hat aracılığıyla 3 ila 5 dakika içinde 350 mcg/kg bolus uygulanır. İntravenöz uygulama için hazırlık: Her 50 mL'lik cam flakon 50 mg argatroban (1 mg/mL) içerir ve sunulduğu şekliyle intravenöz infüzyona hazırdır. Seyreltme gerekmez.

Kontrendikasyonlar

Argatroban şu hastalarda kontrendikedir: majör kanaması olan hastalar; argatrobana aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalar. Solunum yolu, deri ve genelleşmiş aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Majör kanama. Bu ürüne aşırı duyarlılık öyküsü.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kanama riski: Herhangi bir bölgede kanama olabilir (hematokrit veya kan basıncında açıklanamayan düşüş ya da başka açıklanamayan semptom kanamaya işaret edebilir). Antitrombosit ajanlar, trombolitikler veya diğer antikoagülanları alanlar dahil risk altındaki hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Karaciğer yetmezliğinde kullanım: Orta veya ağır karaciğer yetmezliği olan HIT hastalarında başlangıç dozu ayarlanmalı ve dikkatle titre edilmelidir.

Gebelik

Gebelik risk özeti: Yayımlanmış literatürden ve pazarlama sonrası bildirimlerden elde edilen sınırlı veriler, argatroban ile olumsuz fetal sonuçlar arasında bir ilişki olduğunu düşündürmemektedir. Gebelikte tedavi edilmemiş trombozla ilişkili anne açısından riskler ve antikoagülan kullanımıyla ilişkili anne ve fetüste kanama riski vardır…

Saklama ve tedarik

Flakonları orijinal kutularında 20ºC ila 25ºC (68ºF ila 77°F) arasında saklayınız; 15°C ila 30°C (59°F ila 86°F) arasındaki sapmalara izin verilir. Buzdolabında saklamayınız veya dondurmayınız. Işıktan koruyunuz ve kutusunda saklayınız. Çözelti bulanıksa veya çökelti içeriyorsa kullanmayınız.

Kaynak: Argatroban (Argatroban) — US FDA prescribing information, 2026-05-21, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.