Axitinib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Aksitinibin, terapötik plazma konsantrasyonlarında vasküler endotelyal büyüme faktörü reseptörleri (VEGFR)-1, VEGFR-2 ve VEGFR-3 dahil reseptör tirozin kinazları inhibe ettiği gösterilmiştir. Bu reseptörler patolojik anjiyogenez, tümör büyümesi ve kanser ilerlemesi ile ilişkilidir. VEGF aracılı endotel hücresi proliferasyonu ve sağkalımı, aksitinib tarafından in vitro ve fare modellerinde inhibe edilmiştir. Aksitinibin tümör ksenogreft fare modellerinde tümör büyümesini ve VEGFR-2 fosforilasyonunu inhibe ettiği gösterilmiştir.

Etki mekanizması sınıfı: Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors

Endikasyonlar

Şu durumlarda endike bir kinaz inhibitörüdür: ileri evre renal hücreli karsinomu (RHK) olan hastaların birinci basamak tedavisinde avelumab ile kombinasyon halinde; ileri evre RHK olan hastaların birinci basamak tedavisinde pembrolizumab ile kombinasyon halinde; bir önceki sistemik tedavinin başarısızlığından sonra ileri evre renal hücreli karsinomun (RHK) tedavisinde tek ajan olarak. İleri evre renal hücreli karsinomda birinci basamak tedavi: Avelumab ile kombinasyon halinde INLYTA, ileri evre renal hücreli karsinomu (RHK) olan hastaların birinci basamak tedavisinde endikedir. Pembrolizumab ile kombinasyon halinde INLYTA, ileri evre RHK olan hastaların birinci basamak tedavisinde endikedir. İleri evre renal hücreli karsinomda ikinci basamak tedavi: Tek ajan olarak INLYTA, bir önceki sistemik tedavinin başarısızlığından sonra ileri evre RHK tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Her 2 haftada bir avelumab 800 mg ile birlikte günde iki kez ağızdan INLYTA 5 mg. Her 3 haftada bir pembrolizumab 200 mg veya her 6 haftada bir 400 mg ile birlikte günde iki kez ağızdan INLYTA 5 mg. Tek ajan olarak INLYTA'nın başlangıç dozu günde iki kez ağızdan 5 mg'dır. Bireysel güvenlilik ve tolerabiliteye göre doz ayarlamaları yapılabilir. INLYTA dozları yaklaşık 12 saat arayla, aç veya tok karnına uygulanır. INLYTA bir bardak su ile bütün olarak yutulmalıdır. Advers reaksiyonlara bağlı doz değişiklikleri için tam reçeteleme bilgisine bakınız. Güçlü bir CYP3A4/5 inhibitörü gerekliyse INLYTA dozu yaklaşık yarı yarıya azaltılmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hipertansiyon: Hipertansif kriz dahil hipertansiyon gözlenmiştir. INLYTA başlanmadan önce kan basıncı iyi kontrol altında olmalıdır. Hipertansiyon yönünden izlenmeli ve gerektiğinde tedavi edilmelidir. Hipertansiyonun şiddetine göre INLYTA'ya ara verilmeli, ardından doz azaltılmalı veya kalıcı olarak kesilmelidir. Arteriyel ve venöz tromboembolik olaylar: Ölümcül olabilen arteriyel ve venöz trombotik olaylar gözlenmiştir. Bu olaylar için riski artmış hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Tedavi sırasında arteriyel tromboembolik olay görülürse INLYTA kalıcı olarak kesilmelidir.

Gebelik

Gebelik risk özeti: Hayvan çalışmalarındaki bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak, INLYTA gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. İlaca bağlı riski değerlendirmeye olanak verecek mevcut insan verisi bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Tabletler şu şekilde sunulur: 1 mg tabletler, bir yüzünde “Pfizer”, diğer yüzünde “1 XNB” baskılı, kırmızı film kaplı, oval tabletlerdir; 180'lik şişelerde bulunur (NDC 0069-0145-01). 5 mg tabletler, bir yüzünde “Pfizer”, diğer yüzünde “5 XNB” baskılı, kırmızı film kaplı, üçgen tabletlerdir.

Kaynak: Axitinib (Inlyta) — US FDA prescribing information, 2025-02-19, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.