Axitinib

药物简介与作用机制

作用机制：阿昔替尼在治疗性血浆浓度下已显示可抑制包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3在内的受体酪氨酸激酶。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。体外及小鼠模型中，阿昔替尼抑制了VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼显示可抑制肿瘤生长和VEGFR-2磷酸化。

作用机制分类: Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors

适应症

是一种激酶抑制剂，适用于：与阿维鲁单抗联合，用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗；与帕博利珠单抗联合，用于晚期RCC患者的一线治疗；作为单药，用于一种既往系统治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）的治疗。晚期肾细胞癌一线治疗：INLYTA与阿维鲁单抗联合，适用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。INLYTA与帕博利珠单抗联合，适用于晚期RCC患者的一线治疗。晚期肾细胞癌二线治疗：INLYTA作为单药，适用于一种既往系统治疗失败后的晚期RCC的治疗。

用法用量（摘要）

INLYTA 5 mg口服，每日两次，联合阿维鲁单抗800 mg，每2周一次。INLYTA 5 mg口服，每日两次，联合帕博利珠单抗200 mg每3周一次或400 mg每6周一次。INLYTA作为单药，起始剂量为5 mg口服，每日两次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。INLYTA给药间隔约12小时，可与食物同服或空腹服用。INLYTA应以一杯水整片吞服。因不良反应调整剂量的情况，请参见完整处方信息。如必须使用强效CYP3A4/5抑制剂，应将INLYTA剂量减少约一半。

禁忌

无。

警告和注意事项

高血压：已观察到高血压，包括高血压危象。开始使用INLYTA前应良好控制血压。监测高血压并按需治疗。根据高血压严重程度，暂停用药后减量或永久停用INLYTA。动脉和静脉血栓栓塞事件：已观察到动脉和静脉血栓事件，可能致命。对这些事件风险增加的患者应谨慎使用。治疗期间发生动脉血栓栓塞事件时应永久停用INLYTA。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用INLYTA可能导致胎儿损害。目前没有可用于评估与药物相关风险的人类数据。

贮藏与供应

片剂供应规格如下：1 mg片为红色薄膜衣椭圆形片，一面压印「Pfizer」，另一面压印「1 XNB」；瓶装，每瓶180片：NDC 0069-0145-01。5 mg片为红色薄膜衣三角形片，一面压印「Pfizer」，另一面压印「5 XNB」。

来源: Axitinib (Inlyta) — US FDA prescribing information, 2025-02-19, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。