Bicalutamide

Nedir ve nasıl etki eder

Bikalutamid, steroid yapıda olmayan bir androjen reseptör inhibitörüdür. Hedef dokudaki sitozolik androjen reseptörlerine bağlanarak androjenlerin etkisini kompetitif olarak inhibe eder. Prostat karsinomunun androjene duyarlı olduğu ve androjenin etkisini ortadan kaldıran ve/veya androjen kaynağını uzaklaştıran tedaviye yanıt verdiği bilinmektedir. Bikalutamid bir LHRH analoğu tedavisi ile kombine edildiğinde, LHRH analoğunun indüklediği serum testosteron baskılanması etkilenmez. Bununla birlikte, prostat kanseri için tek ajan olarak bikalutamid ile yapılan klinik çalışmalarda serum testosteron ve estradiol düzeylerinde artış kaydedilmiştir.

Etki mekanizması sınıfı: Androgen Receptor Antagonists

Endikasyonlar

Günde 50 mg bikalutamid tabletler, USP, evre D2 metastatik prostat karsinomunun tedavisi için bir lüteinleştirici hormon salgılatıcı hormon (LHRH) analoğu ile kombinasyon tedavisinde kullanım için endikedir. Günde 150 mg bikalutamid tabletler, USP, tek başına veya diğer tedavilerle kullanım için onaylanmamıştır. • Bikalutamid tablet 50 mg, evre D2 metastatik prostat karsinomunun tedavisi için bir lüteinleştirici hormon salgılatıcı hormon (LHRH) analoğu ile kombinasyon tedavisinde kullanım için endike olan bir androjen reseptör inhibitörüdür. • Günde 150 mg bikalutamid tablet, tek başına veya diğer tedavilerle kullanım için onaylanmamıştır.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Bikalutamid tablet tedavisinin bir LHRH analoğu ile kombinasyonunda önerilen doz günde bir kez (sabah veya akşam) bir adet 50 mg'lık tablettir. Önerilen doz ve program: Bikalutamid tablet tedavisinin bir LHRH analoğu ile kombinasyonunda önerilen doz, yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz, günde bir kez (sabah veya akşam) bir adet 50 mg'lık tablettir. Bikalutamid tabletlerin her gün aynı saatte alınması önerilir. Bikalutamid tablet tedavisine LHRH analoğu tedavisi ile aynı zamanda başlanmalıdır. Bir bikalutamid tablet dozu atlanırsa, bir sonraki doz planlanan zamanda alınmalıdır. Atlanan doz alınmamalı ve bir sonraki doz iki katına çıkarılmamalıdır.

Kontrendikasyonlar

Bikalutamid şu durumlarda kontrendikedir: • Aşırı duyarlılık: Bikalutamid, ilaca veya tabletin bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu göstermiş herhangi bir hastada kontrendikedir. Anjiyonörotik ödem ve ürtiker dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. • Kadınlar: Bikalutamidin kadınlarda endikasyonu yoktur ve bu popülasyonda kullanılmamalıdır. • Gebelik: Bikalutamid gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Şiddetli karaciğer hasarı ve ölümcül karaciğer yetmezliği gözlenmiştir. Serum transaminaz düzeyleri, bikalutamid tedavisine başlamadan önce, tedavinin ilk dört ayında düzenli aralıklarla ve sonrasında periyodik olarak ve ayrıca karaciğer disfonksiyonunu düşündüren belirti veya bulgular açısından izlenmelidir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda bikalutamid dikkatle kullanılmalıdır. • Kumarin grubu antikoagülanlarla eşzamanlı kullanımda hemoraji: Protrombin zamanı (PT) ve Uluslararası Normalleştirilmiş Oran (INR) yakından izlenmeli ve antikoagülan dozu gerektiğinde ayarlanmalıdır.

Gebelik

Gebelik – Risk özeti: Bikalutamid, fetüse zarar verebileceği için gebe kadınlarda kullanımı kontrendikedir. Bikalutamid kadınlarda kullanım için endike değildir. Gebe kadınlarda bikalutamid kullanımına ilişkin insan verisi yoktur.

Saklama ve tedarik

Bir yüzünde “485” baskılı, diğer yüzü düz, beyaz ile beyazımsı renkte, yuvarlak, bikonveks, film kaplı tabletler. 90’lık şişe ambalaj. Saklama ve kullanım: 20° ile 25°C (68° ile 77°F) arasında saklayınız; 15° ile 30°C (59° ile 86°F) arasındaki sapmalara izin verilir.

Kaynak: Bicalutamide (Bicalutamide) — US FDA prescribing information, 2024-03-01, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.