Bicalutamide

药物简介与作用机制

作用机制：比卡鲁胺是非甾体类雄激素受体抑制剂。它通过与靶组织中的胞质雄激素受体结合，竞争性抑制雄激素的作用。已知前列腺癌对雄激素敏感，对拮抗雄激素作用和/或去除雄激素来源的治疗有反应。比卡鲁胺与LHRH类似物联合治疗时，LHRH类似物所致的血清睾酮抑制不受影响。但在比卡鲁胺单药治疗前列腺癌的临床试验中，已观察到血清睾酮和雌二醇升高。

作用机制分类: Androgen Receptor Antagonists

适应症

比卡鲁胺片（USP）50 mg，每日一次，适用于与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物联合治疗D2期转移性前列腺癌。比卡鲁胺片（USP）150 mg每日一次未获批准单独使用或与其他治疗联合使用。比卡鲁胺片50 mg为雄激素受体抑制剂，适用于与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物联合治疗D2期转移性前列腺癌。比卡鲁胺片150 mg每日一次未获批准单独使用或与其他治疗联合使用。

用法用量（摘要）

比卡鲁胺片与LHRH类似物联合治疗的推荐剂量为一片50 mg片剂，每日一次（早晨或晚上）。推荐剂量和用药时间：比卡鲁胺片与LHRH类似物联合治疗的推荐剂量为一片50 mg片剂，每日一次（早晨或晚上），可与食物同服或不同服。建议每天在同一时间服用比卡鲁胺片。比卡鲁胺片治疗应与LHRH类似物治疗同时开始。如漏服一剂比卡鲁胺片，应在预定时间服用下一剂。不得补服漏服的剂量，也不得将下一剂加倍。

禁忌

比卡鲁胺禁用于：过敏：任何对本药或片剂任何成分出现过敏反应的患者禁用比卡鲁胺。已有包括血管神经性水肿和荨麻疹在内的过敏反应的报告。女性：比卡鲁胺无女性适应症，不得用于该人群。妊娠：比卡鲁胺给予孕妇时可能造成胎儿损害。

警告和注意事项

已观察到严重肝损伤和致命性肝衰竭。开始比卡鲁胺治疗前、治疗最初四个月内定期以及此后周期性地监测血清转氨酶水平，并监测提示肝功能障碍的症状或体征。肝功能受损患者应谨慎使用比卡鲁胺。与香豆素类抗凝药合用时的出血：密切监测凝血酶原时间（PT）和国际标准化比值（INR），并根据需要调整抗凝药的剂量。

孕妇用药

妊娠风险概述：比卡鲁胺可能造成胎儿损害，因此禁用于孕妇。比卡鲁胺不适用于女性。目前没有孕妇使用比卡鲁胺的人体数据。

贮藏与供应

白色至类白色圆形双凸薄膜衣片，一面压印「485」，另一面无字。每瓶90片，NDC 82804-082-90。贮藏与处理：贮藏于20°至25°C（68°至77°F）；允许短时偏离至15°至30°C（59°至86°F）。

来源: Bicalutamide (Bicalutamide) — US FDA prescribing information, 2024-03-01, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。