Bivalirudin

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Bivalirudin, dolaşımdaki ve pıhtıya bağlı trombinin hem katalitik bölgesine hem de anyon bağlayıcı eksositesine özgül olarak bağlanarak trombini doğrudan inhibe eder. Trombin, trombotik süreçte merkezi rol oynayan bir serin proteinazdır; fibrinojeni fibrin monomerlerine ayırır, Faktör XIII’ü Faktör XIIIa’ya aktive ederek fibrinin trombüsü stabilize eden kovalent çapraz bağlı bir ağ oluşturmasını sağlar; trombin ayrıca Faktör V ve VIII’i aktive ederek daha fazla trombin oluşumunu destekler ve trombositleri aktive ederek agregasyonu ve granül salınımını uyarır.

Etki mekanizması sınıfı: Thrombin Inhibitors

Endikasyonlar

Enjeksiyonluk bivalirudin, heparinle indüklenen trombositopeni ve heparinle indüklenen trombositopeni ve tromboz sendromu olan hastalar dahil, perkütan koroner girişim (PKG) uygulanan hastalarda antikoagülan olarak kullanılmak üzere endikedir. Enjeksiyonluk bivalirudin, heparinle indüklenen trombositopeni (HIT) veya heparinle indüklenen trombositopeni ve tromboz sendromu (HITTS) olan hastalar dahil, perkütan koroner girişim (PKG) uygulanan hastalarda antikoagülan olarak kullanılmak üzere endike bir direkt trombin inhibitörüdür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Önerilen doz, 0,75 mg/kg’lık intravenöz bolus dozu ve hemen ardından işlem süresince 1,75 mg/kg/saat intravenöz infüzyondur. Bolus dozunun uygulanmasından beş dakika sonra aktive pıhtılaşma zamanı (ACT) ölçülmeli ve gerekirse 0,3 mg/kg’lık ek bir bolus doz verilmelidir. ST segment yükselmeli MI (STEMI) olan hastalarda işlem sonrası infüzyon süresinin 4 saate kadar uzatılması düşünülmelidir. Enjeksiyonluk bivalirudin yalnızca eşzamanlı aspirin alan hastalarda incelenmiştir.

Kontrendikasyonlar

Bivalirudin şu hastalarda kontrendikedir: aktif majör kanaması olanlar; bivalirudine veya bileşenlerine aşırı duyarlılığı (örn. anafilaksi) olanlar. Aktif majör kanama. Bivalirudine veya bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kanama olayları: Bivalirudin kanama riskini artırır. Akut stent trombozu: Primer PKG uygulanan STEMI hastalarında akut stent trombozu insidansında artış. Koroner arter brakiterapisi ile trombotik risk: Gama brakiterapide ölümcül sonuçlar dahil trombüs oluşumu riskinde artış. Kanama olayları: Enjeksiyonluk bivalirudin kanama riskini artırır. Kan basıncında veya hematokritte açıklanamayan bir düşüş, hemorajik bir olay ihtimalinin ciddi biçimde düşünülmesine ve enjeksiyonluk bivalirudin uygulamasının kesilmesine yol açmalıdır.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Gebe kadınlarda bivalirudin kullanımına ilişkin, ilaçla ilişkili olumsuz gelişimsel sonuç riskini belirlemeye yarayacak veri bulunmamaktadır. Sıçanlarda ve tavşanlarda, vücut yüzey alanına göre günde 15 mg/kg olan maksimum önerilen insan dozunun (MRHD) sırasıyla 1,6 ve 3,2 katına kadar dozlarda subkutan olarak uygulanan üreme çalışmaları (…

Saklama ve tedarik

Saklama koşulları: 20° ile 25°C (68° ile 77°F) arasında saklayın; 15° ile 30°C (59° ile 86°F) arasındaki sapmalara izin verilir. Kullanılmayan kısmı atın. Steril, apirojen, koruyucu içermez. Kapak sistemi doğal kauçuk lateksten yapılmamıştır.

Kaynak: Bivalirudin (Bivalirudin) — US FDA prescribing information, 2024-04-04, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.