Bivalirudin

药物简介与作用机制

比伐芦定通过特异性结合循环凝血酶和凝块结合凝血酶的催化位点及阴离子结合外位点，直接抑制凝血酶。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，在血栓形成过程中起核心作用：它将纤维蛋白原裂解为纤维蛋白单体，并将因子XIII激活为因子XIIIa，使纤维蛋白形成共价交联的网状结构以稳定血栓；凝血酶还激活因子V和VIII，促进更多凝血酶生成，并激活血小板，刺激其聚集和颗粒释放。

作用机制分类: Thrombin Inhibitors

适应症

注射用比伐芦定适用于接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者的抗凝，包括肝素诱导的血小板减少症及肝素诱导的血小板减少伴血栓形成综合征患者。注射用比伐芦定是一种直接凝血酶抑制剂，适用于接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者的抗凝，包括肝素诱导的血小板减少症（HIT）或肝素诱导的血小板减少伴血栓形成综合征（HITTS）患者。

用法用量（摘要）

推荐剂量为先静脉推注 0.75 mg/kg，随即静脉输注 1.75 mg/kg/h，持续至手术结束。推注给药5分钟后应检测活化凝血时间（ACT），必要时追加推注 0.3 mg/kg。对于ST段抬高型心肌梗死（STEMI）患者，应考虑将术后输注时间延长至最多4小时。注射用比伐芦定仅在同时接受阿司匹林的患者中进行过研究。

禁忌

比伐芦定禁用于下列患者：活动性大出血；对比伐芦定或其成分过敏（如过敏反应）。

警告和注意事项

出血事件：比伐芦定增加出血风险。急性支架血栓形成：接受直接PCI的STEMI患者中急性支架血栓形成的发生率增加。冠状动脉近距离放射治疗的血栓风险：在γ射线近距离放射治疗中，血栓形成（包括致死性结局）的风险增加。出血事件：注射用比伐芦定增加出血风险。血压或血细胞比容出现不明原因下降时，应高度怀疑出血事件，并停止给予注射用比伐芦定。

孕妇用药

妊娠风险概述：目前尚无比伐芦定用于孕妇的数据，无法据此评估药物相关的不良发育结局风险。在大鼠和家兔中皮下给药的生殖研究，剂量最高分别为人最大推荐剂量（MRHD）15 mg/kg/日（按体表面积计）的1.6倍和3.2倍（…

贮藏与供应

贮藏条件：贮藏于 20° 至 25°C（68° 至 77°F）；允许在 15° 至 30°C（59° 至 86°F）范围内短时偏离。未用完部分应丢弃。无菌，无热原，不含防腐剂。容器封盖不含天然乳胶。

来源: Bivalirudin (Bivalirudin) — US FDA prescribing information, 2024-04-04, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。