Cilostazol

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Silostazol ve birkaç metaboliti fosfodiesteraz III aktivitesini inhibe eder ve cAMP yıkımını baskılar; bunun sonucunda trombositlerde ve kan damarlarında cAMP artar, bu da sırasıyla trombosit agregasyonunun inhibisyonuna ve vazodilatasyona yol açar. Silostazol; trombin, ADP, kollajen, araşidonik asit, epinefrin ve kayma stresi dahil çeşitli uyaranların neden olduğu trombosit agregasyonunu geri dönüşümlü olarak inhibe eder. Kardiyovasküler etkiler: Silostazol hem damar yataklarını hem de kardiyovasküler fonksiyonu etkiler. Damar yataklarında heterojen dilatasyon oluşturur; femoral yataklarda vertebral, karotis veya superior mezenterik arterlere göre daha fazla dilatasyon görülür.

Etki mekanizması sınıfı: Phosphodiesterase 3 Inhibitors

Endikasyonlar

Silostazol tabletler, yürüme mesafesinde artışla gösterildiği üzere, aralıklı topallama semptomlarının azaltılmasında endikedir. Silostazol tabletler, yürüme mesafesinde artışla gösterildiği üzere, aralıklı topallama semptomlarının azaltılmasında endike bir fosfodiesteraz III inhibitörüdür (PDE III inhibitörü).

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Silostazol tabletlerin önerilen dozu, kahvaltı ve akşam yemeğinden en az yarım saat önce veya iki saat sonra alınan günde iki kez 100 mg’dır. Ketokonazol, itrakonazol, eritromisin ve diltiazem gibi CYP3A4 inhibitörleri veya tiklopidin, flukonazol ve omeprazol gibi CYP2C19 inhibitörleri ile birlikte uygulandığında dozu günde iki kez 50 mg’a düşürün. Hastalar tedavinin başlangıcından 2 ila 4 hafta sonra yanıt verebilir, ancak yararlı etkinin görülmesi için 12 haftaya kadar tedavi gerekebilir.

Kontrendikasyonlar

Silostazol tabletler şu hastalarda kontrendikedir: Herhangi bir şiddette kalp yetmezliği: Silostazol ve birkaç metaboliti fosfodiesteraz III inhibitörleridir. Bu farmakolojik etkiye sahip birkaç ilaç, sınıf III-IV kalp yetmezliği olan hastalarda plaseboya kıyasla sağkalımda azalmaya neden olmuştur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Taşikardi, palpitasyon, taşiaritmi veya hipotansiyon riskleri. İskemik kalp hastalığı öyküsü olan hastalarda anjina pektoris veya miyokard enfarktüsünün alevlenmesi riskleri. Sigmoid şekilli interventriküler septumu olan hastalarda sol ventrikül çıkış yolu obstrüksiyonu bildirilmiştir. Agranülositoza ilerleyen trombositopeni veya lökopeni riskleri; trombosit ve beyaz kan hücresi sayılarını izleyin. Hemostaz bozukluğu veya aktif patolojik kanaması olan hastalarda kullanımdan kaçının. Taşikardi: Silostazol taşikardi, palpitasyon, taşiaritmi veya hipotansiyona neden olabilir.

Gebelik

Gebelik, teratojenik etkiler: Silostazolün vücut yüzey alanı bazında insanlardaki MRHD’nin 5 katından yüksek dozlarda sıçanlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur.

Saklama ve tedarik

100 mg: bir yüzünde “TEVA”, diğer yüzünde “7231” baskılı, beyaz ila kirli beyaz renkli yuvarlak tabletler; 60 tabletlik şişelerde bulunur. 20° ila 25°C (68° ila 77°F) arasında saklayın. USP’de tanımlandığı şekilde, sıkı kapalı, ışıktan koruyan bir kapta, çocuk emniyetli kapakla (gerektiği şekilde) dağıtın.

Kaynak: Cilostazol (Cilostazol) — US FDA prescribing information, 2024-01-11, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.