Cobimetinib

Nedir ve nasıl etki eder

Kobimetinib, mitojenle aktive olan protein kinaz (MAPK)/hücre dışı sinyal düzenleyici kinaz 1 (MEK1) ve MEK2'nin geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. MEK proteinleri, hücre çoğalmasını destekleyen hücre dışı sinyalle ilişkili kinaz (ERK) yolunun yukarı akış düzenleyicileridir. BRAF V600E ve K mutasyonları, MEK1 ve MEK2'yi de içeren BRAF yolunun yapısal olarak aktivasyonuna yol açar. BRAF V600E eksprese eden tümör hücre hatları implante edilmiş farelerde kobimetinib tümör hücresi büyümesini inhibe etmiştir. Kobimetinib ve vemurafenib, RAS/RAF/MEK/ERK yolundaki iki farklı kinazı hedefler.

Endikasyonlar

Bir kinaz inhibitörüdür ve şu durumlarda endikedir: BRAF V600E veya V600K mutasyonu taşıyan, rezeke edilemeyen veya metastatik melanomu olan yetişkin hastaların tedavisinde, vemurafenib ile kombinasyon halinde. Histiyositik neoplazmları olan yetişkin hastaların tedavisinde tek ajan olarak. Rezeke Edilemeyen veya Metastatik Melanom: COTELLIC®, BRAF V600E veya V600K mutasyonu taşıyan, rezeke edilemeyen veya metastatik melanomu olan yetişkin hastaların tedavisinde vemurafenib ile kombinasyon halinde endikedir. Histiyositik Neoplazmlar: COTELLIC®, histiyositik neoplazmları olan yetişkin hastaların tedavisinde tek ajan olarak endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Melanomlu hastalarda, vemurafenib ile birlikte COTELLIC tedavisine başlamadan önce tümör örneklerinde BRAF V600E veya V600K mutasyonunun varlığını doğrulayın. Önerilen doz, hastalık ilerleyene veya kabul edilemez toksisite görülene kadar her 28 günlük döngünün ilk 21 günü boyunca günde bir kez 60 mg oral yoldan alınır. COTELLIC yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir. Melanom Tedavisi için Hasta Seçimi: Vemurafenib ile birlikte COTELLIC tedavisine başlamadan önce tümör örneklerinde BRAF V600E veya V600K mutasyonunun varlığını doğrulayın. Melanomda BRAF V600 mutasyonlarının saptanması için FDA onaylı testler hakkındaki bilgilere http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics adresinden ulaşılabilir.

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Vemurafenibin ciddi riskleri hakkında bilgi için vemurafenibe ait Tam Reçeteleme Bilgilerini inceleyin. Kutanöz ve kutanöz olmayan yeni primer maligniteler: Hastaları tedaviye başlamadan önce, tedavi sırasında ve COTELLIC'in son dozundan sonra 6 aya kadar yeni maligniteler açısından izleyin. Hemoraji: COTELLIC ile majör hemorajik olaylar görülebilir. Kanama belirti ve semptomları açısından izleyin. Kardiyomiyopati: COTELLIC ile birlikte vemurafenib alan hastalarda kardiyomiyopati riski, tek ajan olarak vemurafenib alanlara kıyasla artmıştır.

Gebelik

Gebelik Risk Özeti: Hayvan üreme çalışmalarının bulgularına ve etki mekanizmasına dayanarak, COTELLIC gebe bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. COTELLIC'in gebelikte kullanımına ilişkin mevcut veri bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Saklama ve Stabilite: 30°C'nin (86°F) altındaki oda sıcaklığında saklayın.

Kaynak: Cobimetinib (Cotellic) — US FDA prescribing information, 2026-07-29, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.