Cobimetinib

药物简介与作用机制

考比替尼是丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）/细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2的可逆性抑制剂。MEK蛋白是促进细胞增殖的细胞外信号调节激酶（ERK）通路的上游调节因子。BRAF V600E和K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路持续激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制了肿瘤细胞生长。考比替尼与维莫非尼分别靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

适应症

COTELLIC®为激酶抑制剂，适用于：与维莫非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者；作为单药治疗组织细胞肿瘤成人患者。

用法用量（摘要）

对黑色素瘤患者，在开始COTELLIC联合维莫非尼治疗前，应在肿瘤标本中确认存在BRAF V600E或V600K突变。推荐剂量为60 mg，口服，每日一次，每28天为一个周期，每个周期的前21天服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。COTELLIC可与食物同服或空腹服用。FDA批准的黑色素瘤BRAF V600突变检测方法的相关信息可见：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。

禁忌

无。

警告和注意事项

有关维莫非尼严重风险的信息，请参阅维莫非尼完整处方信息。新发原发性恶性肿瘤（皮肤及非皮肤）：在开始治疗前、治疗期间及末次服用COTELLIC后长达6个月内，应监测患者是否出现新发恶性肿瘤。出血：COTELLIC可导致严重出血事件，应监测出血的体征和症状。心肌病：与维莫非尼单药治疗相比，COTELLIC联合维莫非尼治疗的患者发生心肌病的风险增加。

孕妇用药

风险概述：根据动物生殖研究结果及其作用机制，孕妇服用COTELLIC可能造成胎儿损害。目前尚无妊娠期使用COTELLIC的数据。

贮藏与供应

贮藏：室温保存，不超过30°C（86°F）。

来源: Cobimetinib (Cotellic) — US FDA prescribing information, 2026-07-29, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。