Elacestrant

Nedir ve nasıl etki eder

Elasestrant, östrojen reseptörü-alfaya (ERα) bağlanan bir östrojen reseptör antagonistidir. ER-pozitif (ER+) HER2-negatif (HER2-) meme kanseri hücrelerinde elasestrant, proteazomal yolak aracılı ERα proteini yıkımını indükleyen konsantrasyonlarda 17β-östradiol aracılı hücre proliferasyonunu inhibe etmiştir. Elasestrant, fulvestranta ve siklin bağımlı kinaz 4/6 inhibitörlerine dirençli olanlar ve östrojen reseptörü 1 geninde (ESR1) mutasyon taşıyanlar dahil ER+ HER2- meme kanseri modellerinde in vitro ve in vivo antitümör aktivite göstermiştir.

Etki mekanizması sınıfı: Estrogen Receptor Antagonists · P-Glycoprotein Inhibitors · Breast Cancer Resistance Protein Inhibitors

Endikasyonlar

ORSERDU, östrojen reseptörü antagonisti olup, FDA tarafından yetkilendirilmiş bir testle saptanan ESR1 mutasyonlu, östrojen reseptörü (ER) pozitif, insan epidermal büyüme faktörü reseptörü 2 (HER2) negatif ileri evre veya metastatik meme kanseri olan, en az bir endokrin tedavi basamağını takiben hastalığı ilerlemiş postmenopozal kadınların veya yetişkin erkeklerin tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Hastaları ORSERDU tedavisi için ESR1 mutasyonlarının varlığına göre seçin. ORSERDU'nun önerilen dozu, yemekle birlikte günde bir kez oral yoldan alınan bir adet 345 mg'lık tablettir. Advers reaksiyonlar nedeniyle doza ara verilmesi, dozun azaltılması veya tedavinin kalıcı olarak bırakılması gerekebilir. Hasta seçimi: ER-pozitif, HER2-negatif ileri evre veya metastatik meme kanseri olan hastaları ORSERDU tedavisi için, FDA tarafından yetkilendirilmiş bir test kullanılarak plazma örneğinde ESR1 mutasyon(lar)ının varlığına göre seçin. Meme kanserinde ESR1 mutasyonlarının saptanması için FDA tarafından yetkilendirilmiş testlere ilişkin bilgi şu adreste mevcuttur: http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics.

Kontrendikasyonlar

Yok.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Dislipidemi: ORSERDU hiperkolesterolemi ve hipertrigliseridemiye neden olabilir. Tedaviye başlamadan önce ve sonrasında periyodik olarak lipit profilini izleyin. Embriyo-fetal toksisite: ORSERDU fetal zarara neden olabilir. Fetüs için olası risk konusunda bilgi verin ve etkili kontrasepsiyon kullanılmasını önerin. Dislipidemi: ORSERDU alan hastalarda hiperkolesterolemi ve hipertrigliseridemi sırasıyla %30 ve %27 insidansla görülmüştür. Derece 3 ve 4 hiperkolesterolemi ve hipertrigliseridemi insidansı sırasıyla %0,9 ve %2,2'dir.

Gebelik

Risk özeti: Hayvanlardaki bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak, ORSERDU gebe bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. İlaçla ilişkili riski belirlemeye yönelik, gebe kadınlarda ORSERDU kullanımına ilişkin mevcut insan verisi bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

20°C ile 25°C (68°F ile 77°F) arasında saklayın. 15°C ile 30°C (59°F ile 86°F) arasındaki sapmalara izin verilir.

Kaynak: Elacestrant (Orserdu) — US FDA prescribing information, 2026-06-24, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.