Elacestrant

药物简介与作用机制

作用机制：艾拉司群是一种与雌激素受体α（ERα）结合的雌激素受体拮抗剂。在ER阳性（ER+）、HER2阴性（HER2-）乳腺癌细胞中，艾拉司群在可诱导ERα蛋白经蛋白酶体途径降解的浓度下，抑制了17β-雌二醇介导的细胞增殖。艾拉司群在体外和体内均显示出抗肿瘤活性，包括在对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂耐药以及携带雌激素受体1基因（ESR1）突变的ER+ HER2-乳腺癌模型中。

作用机制分类: Estrogen Receptor Antagonists · P-Glycoprotein Inhibitors · Breast Cancer Resistance Protein Inhibitors

适应症

适用于治疗经FDA授权检测确定为雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性，这些患者在至少一线内分泌治疗后疾病进展。ORSERDU为雌激素受体拮抗剂，适用于：治疗经FDA授权检测确定为ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性，这些患者在至少一线内分泌治疗后疾病进展。

用法用量（摘要）

应根据ESR1突变的存在选择接受ORSERDU治疗的患者。ORSERDU的推荐剂量为一片345 mg片剂，口服，每日一次，随食物服用。因不良反应可能需要中断、减量或永久停药。患者选择：应使用FDA授权的检测方法，根据血浆样本中是否存在ESR1突变，选择ER阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者接受ORSERDU治疗。有关用于检测乳腺癌ESR1突变的FDA授权检测方法的信息，请见：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。

禁忌

无。无

警告和注意事项

血脂异常：ORSERDU可引起高胆固醇血症和高甘油三酯血症。开始治疗前及此后应定期监测血脂。胚胎-胎儿毒性：ORSERDU可能造成胎儿伤害。应告知对胎儿的潜在风险，并建议采取有效避孕措施。血脂异常：服用ORSERDU的患者中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症及高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。

孕妇用药

风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用ORSERDU可能对胎儿造成伤害。目前尚无ORSERDU用于孕妇的人体数据可用于说明药物相关风险。

贮藏与供应

贮存与处理：贮存于20°C至25°C（68°F至77°F）。允许短时偏离至15°C至30°C（59°F至86°F）。

来源: Elacestrant (Orserdu) — US FDA prescribing information, 2026-06-24, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。