Fingolimod

Nedir ve nasıl etki eder

Fingolimod, sfingozin kinaz tarafından aktif metaboliti olan fingolimod-fosfata metabolize edilir. Fingolimod-fosfat, bir sfingozin 1-fosfat reseptör modülatörüdür ve sfingozin 1-fosfat reseptörleri 1, 3, 4 ve 5'e yüksek afinite ile bağlanır. Fingolimod-fosfat, lenfositlerin lenf düğümlerinden çıkış kapasitesini bloke ederek periferik kandaki lenfosit sayısını azaltır. Fingolimodun multipl sklerozda terapötik etkilerini gösterdiği mekanizma bilinmemektedir, ancak lenfositlerin merkezi sinir sistemine göçünün azalmasını içerebilir.

Endikasyonlar

Fingolimod kapsüller, 10 yaş ve üzeri hastalarda, klinik olarak izole sendrom, relapsing-remitting hastalık ve aktif sekonder progresif hastalığı da içeren multipl skleroz (MS)'un relapsing formlarının tedavisinde endikedir. Fingolimod kapsüller, bir sfingozin 1-fosfat reseptör modülatörüdür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Fingolimod kapsüllere başlamadan önce değerlendirmeler gereklidir. 40 kg'ın üzerindeki yetişkinler ve pediyatrik hastalar (10 yaş ve üzeri) için önerilen doz: yemekle birlikte veya ayrı olarak ağızdan günde bir kez 0,5 mg. İlk doz izlemi (14 günden uzun süren ilaç kesilmesinden sonra yeniden başlama ve doz artırımları dahil): Tüm hastalar en az 6 saat boyunca bradikardi açısından gözlenmeli; nabız ve kan basıncı saat başı izlenmelidir. Doz öncesinde ve gözlem döneminin sonunda elektrokardiyogram (EKG) çekilmesi gereklidir.

Kontrendikasyonlar

Fingolimod kapsüller aşağıdaki hastalarda kontrendikedir: son 6 ay içinde miyokard enfarktüsü, unstabil anjina, inme, geçici iskemik atak (TIA), hastaneye yatış gerektiren dekompanse kalp yetmezliği veya Sınıf III/IV kalp yetmezliği geçirmiş olanlar; fonksiyonel bir kalp pili yoksa Mobitz Tip II ikinci derece veya üçüncü derece AV blok ya da hasta sinüs sendromu öyküsü veya varlığı olanlar; başlangıç QTc aralığı ≥500 msn olanlar; antiaritmik tedavi gerektiren kardiyak aritmileri olanlar…

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Enfeksiyonlar: Fingolimod riski artırabilir. Tedaviye başlamadan önce tam kan sayımı (CBC) yapılmalıdır. Tedavi sırasında ve tedavinin kesilmesinden sonraki 2 ay boyunca enfeksiyon açısından izlenmelidir. Aktif enfeksiyonu olan hastalarda tedaviye başlanmamalıdır. Progresif multifokal lökoensefalopati (PML): PML'yi düşündüren ilk belirti veya semptomda fingolimod kesilmelidir. Makula ödemi: Makula ödemi riskini artırır. Fingolimod tedavisinin başlangıcına yakın bir zamanda, makula dahil fundusun başlangıç değerlendirmesi yapılmalıdır.

Gebelik

Risk özeti: Mevcut gözlemsel gebelik kayıt verileri, fingolimod kullanımının genel popülasyona kıyasla majör doğum kusurları prevalansında artışla ilişkili olduğunu düşündürmektedir. Ancak maruz kalan gebe kadın sayısındaki ve çalışma tasarımındaki sınırlılıklar kesin sonuçlara varılmasını engellemektedir (bkz. Veriler).

Saklama ve tedarik

Fingolimod kapsüller 0,5 mg; sarı mürekkeple basılmış iki radyal banda sahip beyaz opak gövdeli ve siyah mürekkeple “FIG 0.5 mg” baskılı parlak sarı kapaklı sert jelatin kapsüllerdir.

Kaynak: Fingolimod Hydrochloride (Fingolimod) — US FDA prescribing information, 2026-03-27, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.